Cardene (nikardypina) jest blokerem kanału wapniowego, który jest stosowany najczęściej w leczeniu nadciśnienia, stabilnej dławicy piersiowej i dławicy Prinzmetala spowodowanej skurczem tętnic wieńcowych. Nikardypina należy do rodziny dihydropiradynowych blokerów kanału wapniowego, co oznacza, że jej główne działanie koncentruje się na naczyniach krwionośnych, a nie na samym sercu. Jest dostępny w postaci kapsułek i dożylnie.
PeopleImages / E + / Getty ImagesZe względu na swoją skuteczność w rozszerzaniu naczyń krwionośnych nikardypina jest najbardziej użyteczna w leczeniu nadciśnienia i dusznicy bolesnej.
Używa
Nikardypina należy do dużej klasy leków znanych jako blokery kanału wapniowego. Blokery kanału wapniowego działają poprzez spowolnienie przepływu jonów wapnia do pewnych typów komórek, w szczególności do komórek mięśni gładkich wyściełających naczynia krwionośne i komórek mięśnia sercowego.
Jak działa nikardypina
Jako klasa, blokery kanału wapniowego mają zwykle trzy różne skutki dla układu sercowo-naczyniowego. Jednak siła każdego z tych trzech efektów różni się w zależności od różnych leków z tej klasy. Te trzy rodzaje efektów to:
- Zmniejszenie napływu wapnia do komórek mięśni gładkich ścian naczyń krwionośnych, co powoduje rozkurcz naczyń krwionośnych. To rozluźnienie naczyń skutkuje rozszerzeniem tętniczych naczyń krwionośnych, co ma wpływ na obniżenie ciśnienia krwi.
- Spowalniając napływ wapnia do komórek mięśnia sercowego, blokery kanału wapniowego mają tendencję do zmniejszania siły skurczu mięśnia sercowego, zmniejszając w ten sposób pracę serca i wigor pracy serca.
- Blokowanie kanałów wapniowych ma tendencję do spowolnienia funkcji węzła zatokowego serca i szybkości, z jaką impuls elektryczny serca przechodzi przez węzeł AV. Te działania na układ elektryczny serca mogą spowolnić tętno i umożliwić niektórym blokerom kanału wapniowego (w szczególności werapamilowi) skuteczne leczenie kilku rodzajów arytmii serca.
Blokery kanału wapniowego dzielą się na dwie podgrupy - grupę dihydropirydynową i grupę nie-dihydropiradynową. Nikardypina należy do tych pierwszych.
Blokery wapnia dihydropiradyny, takie jak nikardypina, zostały specjalnie zaprojektowane, aby podkreślić ich właściwości rozszerzające naczynia krwionośne (więc byłyby przydatne w leczeniu nadciśnienia) i zminimalizować ich bezpośredni wpływ na mięsień sercowy i układ elektryczny serca.
W rezultacie nikardypina (i inne dihydropiradyny, w tym nifedypina, felodypina i amlodypina), mogą być skutecznie i bezpiecznie stosowane u wielu osób, u których niewydolność serca lub bradykardie (powolne tętno) mogą wykluczać stosowanie niedihydropiradynowych blokerów wapnia ( werapamil i diltiazem).
Zastosowania kliniczne
Typowe zastosowania kliniczne nikardypiny to:
Leczenie stabilnej dławicy piersiowej. Nikardypina łagodzi dusznicę bolesną poprzez rozszerzenie tętnic wieńcowych, w tym małych tętnic pobocznych, a tym samym zwiększa przepływ krwi do mięśnia sercowego. Ponadto, w przeciwieństwie do beta-blokerów lub niedihydropirydynowych blokerów kanału wapniowego, nikardypina ma tylko minimalny wpływ na zmniejszenie siły skurczu mięśnia sercowego. Oznacza to, że ogólnie można go stosować bezpieczniej niż te inne leki u osób z kardiomiopatią i osłabionymi mięśniami serca.
Leczenie dusznicy bolesnej spowodowanej skurczem tętnic wieńcowych (dławica Prinzmetala). Dławica Prinzmetala, typowa dla stosunkowo młodych, zdrowych kobiet, jest spowodowana skurczem tętnic wieńcowych. Blokery kanału wapniowego rozszerzające naczynia krwionośne są powszechnie uważane za lek z wyboru w leczeniu tego typu dławicy naczynioruchowej.
Leczenie przewlekłego nadciśnienia. Wszystkie blokery kanału wapniowego mogą być stosowane w leczeniu nadciśnienia, ponieważ wszystkie mają tendencję do zwiększania rozszerzenia naczyń krwionośnych i obniżania ciśnienia krwi. Ogólnie rzecz biorąc, dihydropirydynowe blokery wapnia, takie jak nikardypina, są preferowane w stosunku do leków innych niż dihdropyradine, takich jak werapamil, ponieważ nie zmniejszają one w znacznym stopniu skurczu mięśnia sercowego.
Ponadto nikardypina jest jednym z preferowanych leków stosowanych w leczeniu nadciśnienia tętniczego u osób z astmą, ponieważ może pomóc zmniejszyć skurcz mięśni gładkich w drogach oddechowych i poprawić czynność płuc u osób z astmą.
Leczenie nagłych przypadków nadciśnienia. Ciągły dożylny wlew nikardypiny jest przydatny do szybkiego obniżania ciśnienia krwi u osób z nagłym nadciśnieniem lub nagłym nadciśnieniem. Lek ten można również stosować dożylnie po operacji, jako środek tymczasowy u osób poddawanych przewlekłej doustnej terapii nadciśnieniowej, które nie mogą przyjmować leków doustnych.
Przed podjęciem
Przed przepisaniem nikardypiny lekarz przeprowadzi pełną ocenę, aby upewnić się, że jest to właściwy lek do leczenia Twojego stanu. Dławicę piersiową i nadciśnienie można leczyć kilkoma różnymi rodzajami leków, należącymi do kilku różnych kategorii, więc zwykle będzie do rozważenia kilka opcji terapeutycznych.
Na przykład stabilną dusznicę bolesną najczęściej leczy się beta-blokerami i nitrogliceryną. Stosowanie leku blokującego kanał wapniowy, takiego jak nikardypina, może być rozważane tylko wtedy, gdy takie początkowe leczenie przeciwdławicowe nie przyniosło oczekiwanego efektu lub istnieje szczególny powód, aby unikać stosowania beta-blokera. Nikardypina nie zawsze jest pierwszym wyborem.
Środki ostrożności i przeciwwskazania
Brakuje badań klinicznych z zastosowaniem nikardypiny u kobiet w ciąży. Z tego powodu lek ten powinien być stosowany tylko w czasie ciąży tylko wtedy, gdy potencjalna korzyść jest na tyle istotna, że przeważa nad potencjalnym ryzykiem.
Chociaż nikardypina ma mniejszy wpływ na zmniejszenie siły skurczu mięśnia sercowego niż inne blokery kanału wapniowego, nadal należy ją stosować ostrożnie u osób z zastoinową niewydolnością serca.
Nikardypiny nie należy stosować u osób, o których wiadomo, że są uczulone na ten lek. Należy go również unikać u osób z ciężkim zwężeniem aorty.
Inne blokery kanału wapniowego
Inne dihydropirydyny stosowane w leczeniu nadciśnienia to Procardia (nifedypina), Plendil (felodypina) i Norvasc (amlodypina).
Calan (werapamil), bloker kanału wapniowego, jest stosowany w przypadku dusznicy bolesnej i arytmii serca. Cardizem (diltiazem) wpływa zarówno na mięsień sercowy, jak i naczynia krwionośne i jest zwykle lepiej tolerowany niż inne blokery kanału wapniowego.
Dawkowanie
Nikardypina jest dostępna w kapsułkach o natychmiastowym uwalnianiu (Cardene oraz w postaciach generycznych), w dawkach 20 i 30 miligramów (mg). Jest również dostępny w kapsułkach generycznych o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 20 mg, 45 mg i 60 mg.
Producent kapsułek Cardene SR wycofał ten produkt z rynku w 2017 r. Następnie FDA wydała postanowienie stwierdzające, że Cardene SR nie został usunięty ze względu na jakiekolwiek obawy dotyczące bezpieczeństwa lub skuteczności, więc wydaje się, że jego usunięcie nastąpiło z powodów rynkowych. Wcześniejsze
Nikardypina jest również dostępna w postaci dożylnej, w dawkach 0,1 mg, 0,2 mg i 2,5 mg.
Wszystkie podane poniżej dawki są zgodne z sugestiami producenta leku.Sprawdź swoją receptę i porozmawiaj z lekarzem, aby upewnić się, że przyjmujesz odpowiednią dawkę.
Leczenie dusznicy bolesnej. Nikardypinę rozpoczyna się od dawki 20 mg trzy razy dziennie preparatu o natychmiastowym uwalnianiu i zwiększa się do nawet 40 mg trzy razy dziennie w razie potrzeby.
Leczenie przewlekłego nadciśnienia. Nikardypinę rozpoczyna się od dawki 20 mg trzy razy dziennie preparatu o natychmiastowym uwalnianiu i zwiększa się do nawet 40 mg trzy razy dziennie w razie potrzeby. Dorośli mogą być również leczeni preparatem o przedłużonym uwalnianiu w dawkach od 30 do 60 mg dwa razy dziennie.
Nikardypinę można stosować u dzieci z nadciśnieniem, zaczynając od 0,5 mg / kg trzy razy dziennie preparatu o natychmiastowym uwalnianiu.
Leczenie nagłych przypadków nadciśnienia. Wlewy dożylne nikardypiny zwykle rozpoczyna się od dawki 5 mg / godzinę i zwiększa się nie częściej niż raz na 15 minut do maksymalnie 15 mg / godzinę, w zależności od potrzeb, aby utrzymać kontrolę nad ciśnieniem tętniczym.
Jak wziąć i przechowywać
Nikardypinę można przyjmować z jedzeniem lub bez, ale osoby przyjmujące ten lek powinny unikać przyjmowania jej z sokiem grejpfrutowym. Nikardypinę należy przechowywać w temperaturze pokojowej.
Kapsułki o przedłużonym uwalnianiu należy połykać w całości. Nie dziel ich, nie żuj ani nie miażdż.
Skutki uboczne
Wspólny
Częste działania niepożądane związane z nikardypiną obejmują:
- Płukanie
- Obrzęk nóg
- Niskie ciśnienie krwi
- Kołatanie serca
- Tachykardia (szybkie tętno)
- Bół głowy
- Zawroty głowy
- Nudności
- Zgaga
- Zaparcie
Ciężki: Silny
Reakcje alergiczne na nikardypinę są rzadkie i zwykle objawiają się wysypką, chociaż może wystąpić ciężka anafilaksja. Objawy anafilaksji często pojawiają się nagle i mogą obejmować pokrzywkę, świąd, trudności w oddychaniu, kołatanie serca, nudności, wymioty, bóle głowy, splątanie i zawroty głowy. Anafilaksja to nagły przypadek medyczny i należy ją natychmiast leczyć, wstrzykując adrenalinę (jak w przypadku EpiPen) i dzwoniąc pod numer 911.
Ostrzeżenia i interakcje
Nie powinieneś przyjmować nikardypiny, jeśli kiedykolwiek miałeś reakcję alergiczną na ten lek.
Nikardypiny nie należy podawać osobom z poważnymi, czynnymi chorobami układu krążenia (w szczególności z ostrym zawałem serca, skrajnie niskim ciśnieniem krwi, niewydolnością serca, ciężkim zwężeniem aorty lub ciężką bradykardią).
Osoby ze znaczną chorobą nerek lub wątroby nie powinny przyjmować nikardypiny.
Nikardypina nie jest zalecana w czasie ciąży, ale nikardypinę dożylnie stosowano w celu obniżenia ciśnienia krwi u kobiet ze stanem przedrzucawkowym, gdy ocenia się, że potencjalne korzyści przewyższają ryzyko.
Nikardypinę należy stosować ostrożnie u osób z chorobą refluksową przewodu pokarmowego, ponieważ może to pogorszyć ten stan.
Interakcje leków
Wiele leków może wchodzić w interakcje z nikardypiną, dlatego ważne jest, aby poinformować lekarza o przyjmowanych lekach i suplementach.
Kilka leków zwiększa szybkość metabolizmu nikardypiny i zmniejsza jej skuteczność. Leki te obejmują: karbamazepinę, okskarbazepinę, fenobarbital, fenytoinę i ryfampinę.
Inne leki mogą zakłócać metabolizm nikardypiny i powodować wzrost poziomu we krwi. Należą do nich klarytromycyna, itrakonizon i ketokonazol.
Ponadto stosowanie nikardypiny razem z cyklosporyną spowoduje zwiększenie stężenia cyklosporyny we krwi.
