Co należy wiedzieć o Otezla (Apremilast)

Otezla (apremilast) to doustny lek zatwierdzony przez Amerykańską Agencję ds.Żywności i Leków (FDA) do leczenia łuszczycy i łuszczycowego zapalenia stawów. Stosowany tylko dla dorosłych, lek Otezla jest przyjmowany dwa razy dziennie z jedzeniem lub bez. Otezla działa poprzez selektywne hamowanie niektórych związków zapalnych, które przyczyniają się do nawrotu objawów choroby łuszczycowej.

Otezla może powodować depresję i znaczną utratę wagi, co może uzasadniać przerwanie leczenia. Trwają badania nad tym, czy Otezla można stosować w leczeniu innych chorób zapalnych.

Jak to działa

Otezla jest selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy-4 (PDE4), enzymu używanego do wytwarzania czynnika martwicy nowotworu (TNF), który sprzyja zapaleniu tkanek. Blokując enzym PDE4, Otezia zmniejsza poziomy TNF i zmniejsza związane z TNF zapalenie, które jest zaangażowane w pośredniczenie w objawach łuszczycy i łuszczycowego zapalenia stawów.

Otezla jest szybko wchłaniana w jelitach i osiąga maksymalne stężenie we krwi w ciągu dwóch do trzech godzin. Ma stosunkowo krótki okres półtrwania leku (od sześciu do ośmiu godzin), dlatego należy go przyjmować dwa razy dziennie, aby zapewnić stałe stężenie leku.

Lek jest metabolizowany w wątrobie i wydalany z organizmu z moczem oraz w mniejszym stopniu z kałem.

Używa

Otezla jest zarejestrowana dla dorosłych w leczeniu łuszczycy o nasileniu od umiarkowanego do ciężkiego, gdy miejscowe leki nie przyniosły ulgi. Stosuje się go również u osób dorosłych z czynnym łuszczycowym zapaleniem stawów (forma zapalenia stawów spowodowana zapalnymi skutkami łuszczycy).

Otezla nie jest zatwierdzona dla dzieci i pozostaje nietestowana u dzieci poniżej 8 roku życia.

Dawkowanie

Otezla jest dostępny w postaci tabletek powlekanych w kształcie rombu o trzech mocach: 10 miligramów (mg), 20 mg i 30 mg.

Otezla wymaga pięciodniowej dawki nasycającej, podczas której każdego dnia powoli zwiększa się dawkę, aby osiągnąć optymalne stężenie leku. Ten proces zmniejsza ryzyko skutków ubocznych ze strony przewodu pokarmowego. Następnie należy przyjąć dawkę podtrzymującą, aby utrzymać koncentrację.

Dawka i schemat dawkowania są takie same w przypadku łuszczycy i łuszczycowego zapalenia stawów. Zgodnie z zaleceniami producenta:

Lek Otezla można przyjmować z jedzeniem lub bez. Nie kruszyć, nie dzielić ani nie żuć pigułki.

W przypadku pominięcia dawki należy przyjąć ją tak szybko, jak to możliwe. Jeśli jednak zbliża się pora przyjęcia następnej dawki, należy po prostu pominąć dawkę i kontynuować leczenie jak zwykle. Nigdy nie podwajaj dawki.

Szczególną uwagę

W przypadku ciężkiej niewydolności nerek (ze zmniejszonym klirensem leku z organizmu, w którym pośredniczy nerki), należy zmniejszyć dawkę, aby zapobiec toksycznemu działaniu leku. W tym przypadku dawka nasycająca wynosiłaby 10 mg przez pierwsze trzy dni i 20 mg przez następne dwa dni; następnie pacjent będzie przyjmował 30 mg raz na dobę jako dawkę podtrzymującą.

Osoby z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek nie wymagają dostosowania dawki, chyba że klirens kreatyniny (CrCl) jest mniejszy niż 30 mililitrów na minutę (ml / min).

Porozmawiaj z lekarzem o tym, co jest dla Ciebie odpowiednie i nigdy nie zmieniaj przepisanej dawki bez jego wskazówek.

Skutki uboczne

W badaniach klinicznych działaniami niepożądanymi związanymi z lekiem Otezla (z których pierwsze trzy były najczęstsze) były:

• Biegunka
• Bół głowy
• Nudności
• Ból brzucha
• Ból gardła
• Kaszel
• Gorączka
• Zatkanie nosa

Większość działań niepożądanych wystąpiła w ciągu pierwszych dwóch tygodni leczenia i ustępowała z czasem przy dalszym stosowaniu leku.

Niezbyt częste działania niepożądane, takie jak depresja i utrata masy ciała, mogą być znacznie poważniejsze. W niektórych przypadkach objawy mogą być na tyle poważne, że wymagają zmiany leczenia. Według badań przed wprowadzeniem do obrotu wydanych przez FDA:

• Depresję i myśli samobójcze zgłosiło 0,8% użytkowników. Spośród nich 0,3% przerwało leczenie w wyniku działania niepożądanego. W rezultacie pacjenci z depresją w wywiadzie, zwłaszcza jeśli nie są odpowiednio leczeni, powinni rozważyć alternatywne leki.
• Ubytek masy ciała od 10% do 15% odnotowano u 10% użytkowników. Jest to trzykrotna częstość występowania u osób, którym podawano placebo.

Ze względu na ryzyko utraty wagi, przez cały okres leczenia należy monitorować masę ciała, a leczenie należy przerwać, jeśli utrata masy ciała stanie się skrajna.

Przeciwwskazania

Jedynym bezwzględnym przeciwwskazaniem do stosowania preparatu Otezla jest znana nadwrażliwość na apremilast lub którykolwiek z nieaktywnych składników leku. Mając to na uwadze, nadwrażliwość na lek nie została zgłoszona w żadnym z badań przed wprowadzeniem na rynek, ale została zidentyfikowana, choć rzadko, w badaniach po wprowadzeniu na rynek.

Chociaż Otezla nie jest przeciwwskazana do stosowania w czasie ciąży, jest klasyfikowana jako lek w kategorii Ciąża. Oznacza to, że badania na zwierzętach wykazały, że Otezla może powodować uszkodzenie płodu, chociaż nie ma dobrze kontrolowanych badań na ludziach.

Większość szkód wystąpiła przy dawkach od dwóch do czterech razy większych niż stosowane u ludzi. Poronienie było najczęstszym powikłaniem ciąży. Nie wiadomo, czy Otezla może być przenoszona przez mleko matki i jakie szkody, jeśli w ogóle, może to spowodować.

Ze względu na potencjalne szkody lek Otezla należy stosować w okresie ciąży tylko wtedy, gdy korzyści przewyższają ryzyko. Porozmawiaj ze swoim reumatologiem, aby uzyskać wszystkie fakty potrzebne do dokonania świadomego wyboru.

Interakcje

Metabolizm Otezla opiera się na enzymie wątrobowym, znanym jako cytochrom P450 (CYP450). Ten sam enzym przetwarza wiele innych leków. Jeśli lek Otezla zostanie przyjęty z niektórymi z tych leków, mogą one konkurować o ten enzym i może to wpłynąć na stężenie jednego lub obu leków.

W niektórych przypadkach interakcja może spowolnić metabolizm, prowadząc do kumulacji leku i toksycznych skutków ubocznych. W innych może przyspieszyć metabolizm, zmniejszając stężenie leku, a także skuteczność leczenia.

Wśród niektórych leków i suplementów, które mogą wchodzić w interakcje z Otezlą:

• Tegretol (karbamazepina)
• Fenobarbital
• Dilantin (fenytoina)
• Ryfampicyna
• Dziurawiec zwyczajny

Poinformuj swojego lekarza o wszystkich przyjmowanych lekach i suplementach, zarówno farmaceutycznych, jak i dostępnych bez recepty, aby uniknąć interakcji i nieoczekiwanych skutków ubocznych.