Co należy wiedzieć o digoksynie

Digoksyna jest stosowana w leczeniu niewydolności serca i nieprawidłowego rytmu serca (arytmie). Pomaga również sercu pracować lepiej i kontrolować tętno. Digoksyna może być stosowana po zawale serca. Ten lek występuje w różnych formach: tabletki, kapsułki lub eliksir pediatryczny (płyn). Jest dostępny pod markami Lanoxin, Cardoxin, Digitek, Digox i Lanoxicaps.

Digoksyna należy do klasy leków zwanych glikozydami nasercowymi, które są stosowane do spowolnienia akcji serca i poprawy wypełnienia komór (dwóch dolnych komór serca) krwią. Dla osób z przedsionkiem
migotanie (nieregularne bicie serca) lub niewydolność serca (gdy mięsień sercowy staje się mniej skuteczny w pompowaniu krwi), lek ten może zmniejszyć obciążenie serca, umożliwiając skuteczniejsze pompowanie krwi. Wcześniejsze

Pomimo korzyści płynących z tego leczenia digoksyna może powodować toksyczność i wywołać poważne zdarzenie sercowe, jeśli zostanie przyjęta zbyt duża dawka lub jeśli poziom leku w organizmie wzrośnie z innych powodów, takich jak przyjmowanie leków zmieniających tolerancję organizmu na digoksynę. Przy doborze właściwej dawki lekarz weźmie pod uwagę czynniki wpływające na poziom digoksyny we krwi (takie jak masa ciała, wiek, czynność nerek i inne przyjmowane leki), ponieważ toksyczne poziomy digoksyny są tylko nieznacznie wyższe niż poziomy terapeutyczne.

Ocskaymark / Getty Images

Używa

Digoksyna, pochodząca z naparstnicy,Digitalis purpurea, był wymieniany w pismach już od 1250 roku. Od tego czasu lek został zsyntetyzowany i standaryzowany w laboratoriach do następujących zastosowań:

• Leczenie łagodnej do umiarkowanej niewydolności serca u dorosłych
• Poprawa skurczów serca u dzieci z niewydolnością serca
• Do kontrolowania rytmu serca u dorosłych z przewlekłym migotaniem przedsionków

Migotanie przedsionków

Digoksyna jest lekiem często stosowanym w leczeniu migotania przedsionków, częstego zaburzenia rytmu serca, które powoduje szybkie i nieregularne bicie serca. Digoksyna obniża tętno i pomaga nad nim zapanować.

Chociaż digoksyna może spowolnić tętno, nie może przywrócić jej do normy. W tym celu lekarz może przepisać dodatkowy lek, taki jak amiodaron. Podczas dodawania amiodaronu do terapii digoksyną zaleca się oznaczanie i zmniejszanie stężenia digoksyny poprzez zmniejszenie dawki o 30% do 50% lub modyfikację częstotliwości dawkowania i dalsze monitorowanie sytuacji. Wcześniejsze

Badanie z udziałem pacjentów z migotaniem przedsionków przyjmujących skojarzoną terapię digoksyną i amiodaronem wiąże się z wyższą śmiertelnością niż sama digoksyna. Śmierć z powodu niearytmicznej choroby serca i niektórych typów chorób naczyniowych była również wyższa wśród pacjentów otrzymujących tę kombinację.

Analiza 19 badań z udziałem ponad 500 000 osób wykazała, że ​​u pacjentów przyjmujących digoksynę w celu kontrolowania migotania przedsionków ryzyko zgonu jest o 27% większe niż u pacjentów z migotaniem przedsionków, którzy nie przyjmują digoksyny. Pacjenci z migotaniem przedsionków i niewydolnością nerek wydają się być narażeni na szczególnie wysokie ryzyko - wzrost śmiertelności o 60% do 70% w porównaniu z podobnymi pacjentami nieprzyjmującymi digoksyny.

Jednak badanie z 2020 roku wykazało, że Digoxin należy traktować jako metodę pierwszego rzutu do kontroli częstości u starszych pacjentów z trwałym migotaniem przedsionków (AF). Badanie wykazało poprawę objawów i zmniejszenie liczby zdarzeń niepożądanych.

Alternatywne leki stosowane w leczeniu migotania przedsionków obejmują beta-blokery, blokery kanału wapniowego i leki przeciwarytmiczne. U niektórych pacjentów pomocne są również zabiegi, takie jak terapie elektryczne lub zabiegi chirurgiczne, takie jak ablacja cewnika.

Niewydolność serca

W przypadku osób z łagodną do umiarkowanej niewydolnością serca digoksyna może zmniejszyć obciążenie serca, ale zwykle jest stosowana, gdy inne leki nie są skuteczne w leczeniu tej choroby. Beta-adrenolityki i blokery kanału wapniowego są często lekami z wyboru, ponieważ zapewniają szybką kontrolę rytmu serca i skutecznie zmniejszają częstość akcji serca w spoczynku i podczas wysiłku u pacjentów z migotaniem przedsionków.

Jednak blokery kanału wapniowego, które zmniejszają częstość akcji serca (np. Inne niż dihydropirydyny, takie jak diltiazem i werapamil) nie byłyby stosowane u pacjentów z obniżoną frakcją wyrzutową (zmniejszoną funkcją pompowania serca), ponieważ mogą dodatkowo pogorszyć funkcję pompowania.

Digoksyna była kiedyś stosowana w leczeniu zaawansowanej niewydolności serca, ale od tego czasu została zastąpiona lekami, które są bardziej skuteczne i mają mniejsze ryzyko toksyczności.

Digoksyna jest najczęściej stosowana jako terapia wspomagająca ze względu na jej wolniejszy początek działania (zwykle 60 minut lub dłużej) i jej słabą siłę w spowalnianiu sygnałów elektrycznych, gdy przechodzą one przez serce w drodze do komór. Jednak digoksyna może być przydatna u pacjentów ze skurczową niewydolnością serca (gdy lewa komora nie może skurczyć się wystarczająco mocno, aby krew mogła prawidłowo się poruszać). Wcześniejsze

Zastosowania poza etykietą

Digoksyna ma również liczne zastosowania pozarejestracyjne w stanach, takich jak:

• Tachykardia płodu: Nienormalnie szybkie bicie serca, powyżej 160-180 uderzeń na minutę u płodu
• Tachykardia nadkomorowa: nietypowo szybkie bicie serca
• Serce płucne: niewydolność prawej strony serca. Ten stan może wynikać z długotrwałego wysokiego ciśnienia krwi w tętnicach płuc i prawej komorze serca
• Nadciśnienie płucne: wysokie ciśnienie krwi, które wpływa na tętnice w płucach i po prawej stronie serca

Digoksyna nie została zatwierdzona przez Amerykańską Agencję ds.Żywności i Leków do stosowania w powyższych stanach, ale może być opcją, jeśli korzyści z leczenia przewyższają ryzyko u osób z chorobą oporną na leczenie. Digoksyna jest uważana za terapię wspomagającą, a nie terapię pierwszego rzutu w tych schorzeniach.

Przed podjęciem

Jednym z warunków, na które przepisywana jest digoksyna, jest przewlekłe migotanie przedsionków trwające dłużej niż tydzień. Ten stan jest diagnozowany za pomocą różnych rodzajów testów:

• Historia i badanie fizykalne: lekarz zapyta o czynniki ryzyka, inne stany, które możesz mieć, czynniki, które mogą pogorszyć stan i nasilenie objawów
• Monitor Holtera: jeśli lekarz podejrzewa migotanie przedsionków, może poprosić o monitor Holtera, małe urządzenie do noszenia, które zapewnia 24-godzinny lub 7-30-dniowy zapis rytmu serca
• Wstępne badanie krwi: obejmuje pełną morfologię krwi, panel elektrolitów, kontrolę hormonu stymulującego tarczycę oraz testy czynności wątroby i nerek
• Echokardiogram: ocenia strukturę i funkcję serca
• RTG klatki piersiowej: pomaga zidentyfikować każdą chorobę płuc

Dodatkowe testy mogą być konieczne w zależności od historii i czynników ryzyka. Mogą to być echokardiografia obciążeniowa, obrazowanie perfuzji jądrowej lub cewnikowanie serca w celu oceny choroby wieńcowej lub braku wystarczającej ilości krwi (niedokrwienie). W niektórych przypadkach może być również wymagane badanie przesiewowe narkotyków lub badanie snu, jeśli podejrzewa się bezdech senny.

Łagodna do umiarkowanej niewydolność serca

Digoksyna może być również przepisywana w przypadku łagodnej do umiarkowanej niewydolności serca. Lekarze zwykle klasyfikują niewydolność serca pacjentów w zależności od nasilenia objawów. Klasyfikacja funkcjonalna New York Heart Association (NYHA) jest najczęściej stosowana do umieszczania pacjentów w jednej z czterech kategorii na podstawie stopnia ich ograniczenia podczas aktywności fizycznej.

Klasyfikacja składa się z dwóch elementów. Jednym z nich jest pojemność funkcjonalna, a klasy to:

• Klasa I: Brak ograniczeń aktywności fizycznej. Zwykła aktywność fizyczna nie powoduje nadmiernego zmęczenia, kołatania serca ani duszności (zadyszki)
• Klasa II: Nieznaczne ograniczenie aktywności fizycznej. Wygodny w spoczynku. Zwykła aktywność fizyczna powoduje zmęczenie, kołatanie serca lub duszność (duszność)
• Klasa III: Wyraźne ograniczenie aktywności fizycznej. Wygodny w spoczynku. Mniej niż zwykła aktywność powoduje zmęczenie, kołatanie serca lub duszność
• Klasa IV: Nie można wykonywać żadnej aktywności fizycznej bez odczuwania dyskomfortu. Objawy niewydolności serca w spoczynku. Podejmowanie jakiejkolwiek aktywności fizycznej zwiększa dyskomfort

Drugą częścią klasyfikacji jest ocena obiektywna, a zajęcia to:

• Klasa A: Brak obiektywnych dowodów choroby sercowo-naczyniowej. Bez objawów i bez ograniczeń w zwykłej aktywności fizycznej
• Klasa B: Obiektywne dowody minimalnej choroby sercowo-naczyniowej. Łagodne objawy i niewielkie ograniczenia podczas zwykłej aktywności. Wygodny w spoczynku
• Klasa C: Obiektywne dowody umiarkowanie ciężkiej choroby sercowo-naczyniowej. Wyraźne ograniczenie aktywności z powodu objawów, nawet podczas mniej niż zwykłej aktywności. Wygodne tylko w stanie spoczynku
• Klasa D: Obiektywne dowody ciężkiej choroby układu krążenia. Poważne ograniczenia. Doświadczanie objawów nawet w stanie spoczynku

Na przykład osoba z niewielkim ograniczeniem aktywności fizycznej i prawidłowymi tętnicami wieńcowymi (wykryta w badaniu) jest klasyfikowana jako Functional Capacity II, Objective Assessment A.

Środki ostrożności i przeciwwskazania

Osobom z niewydolnością serca, które przyjmują digoksynę, często podaje się leki zwane diuretykami, które usuwają nadmiar płynów z organizmu. Wiele diuretyków może powodować utratę potasu, a niski poziom potasu w organizmie może zwiększać ryzyko toksyczności naparstnicy. Toksyczność digoksyny może również wystąpić u osób, które przyjmują digoksynę i mają niski poziom magnezu w organizmie.

Ryzyko zatrucia digoksyną jest większe, jeśli przyjmujesz również leki, które oddziałują z digoksyną, takie jak chinidyna, flekainid, werapamil i amiodaron. Zwykle digoksyna jest usuwana z moczem, ale jeśli nerki nie działają dobrze, lek ten może gromadzić się w organizmie.Każdy problem, który wpływa na pracę nerek (w tym odwodnienie), zwiększa prawdopodobieństwo toksyczności naparstnicy.

Digoksyna jest przeciwwskazana do stosowania u osób z migotaniem komór oraz u osób ze stwierdzoną nadwrażliwością na digoksynę lub którykolwiek składnik leku. Digoksyny należy również unikać u osób z
zapalenie mięśnia sercowego (zapalenie mięśnia sercowego, zwykle wywoływane przez wirus) lub ostry zawał mięśnia sercowego (atak serca).

Digoksynę należy stosować ze szczególną ostrożnością u osób:

• Ze znacznym blokiem zatokowym lub przedsionkowo-komorowym (komu należy najpierw zastosować stały rozrusznik serca przed rozpoczęciem leczenia)
• Kto ma poddać się kardiowersji elektrycznej (u których dawkę należy zmniejszyć lub czasowo odstawić na jeden do dwóch dni wcześniej w celu zmniejszenia ryzyka arytmii komorowej)
• Ze słabym rzutem serca, ale prawidłową frakcją wyrzutową lewej komory (LVEF), która może wystąpić w przypadku choroby amyloidowej serca (gdy złogi nieprawidłowego białka w tkance serca utrudniają prawidłową pracę serca) i ostrego serca płucnego. Osoby te mogą doświadczyć jeszcze większego spadku produkcji, jeśli stosowana jest digoksyna

Inne glikozydy nasercowe

Inny glikozyd nasercowy, znany jako Digitaline (digitoksyna), jest rzadko stosowany w krajach zachodnich. W przeciwieństwie do digoksyny, która jest wydalana z organizmu przez nerki, digitoksyna jest usuwana przez wątrobę. Może być stosowany u pacjentów ze słabą lub zaburzoną czynnością nerek. Mimo to brakuje dowodów na poparcie jego stosowania.

Dawkowanie

Digoksyna jest dostępna w trzech formulacjach z różnymi dawkami:

• Tabletki: 62,5 mikrograma (mcg), 125 mcg, 187,5 mcg i 250 mcg
• Roztwór doustny: 0,05 mg (50 mcg) na 1 mililitr (ml) dawki
• Iniekcja IV: 0,5 mg (500 mcg) na dawkę 2 ml dla dorosłych i 0,1 mg (100 mcg) na dawkę 2 ml dla dzieci

Dawkowanie może się różnić w zależności od wieku, wagi, czynności nerek, przyjmowanych leków i wszelkich współistniejących schorzeń. Generalnie preferowana jest doustna digoksyna; Digoksyna IV jest zarezerwowana do nagłych sytuacji lub gdy dana osoba nie jest w stanie nic przyjąć doustnie. Toksyczny poziom digoksyny jest tylko nieznacznie wyższy niż terapeutyczny.

Zarówno dla dorosłych, jak i dla dzieci, całkowitą dzienną dawkę oblicza się na podstawie mikrogramów na kilogram
masy ciała dziennie (mcg / kg / dzień).

W leczeniu migotania przedsionków digoksyna jest zwykle przepisywana w dawce nasycającej, w której leczenie rozpoczyna się od małej dawki i stopniowo ją zwiększa, aż do osiągnięcia celów klinicznych. Pomaga to monitorować toksyczność podczas określania idealnej dawki dla każdej osoby. W przypadku niewydolności serca nie jest wymagana dawka nasycająca.

Po osiągnięciu celów klinicznych dawkę podtrzymującą przyjmuje się raz dziennie. Małe dzieci mogą mieć podzieloną dzienną dawkę i przyjmować leki dwa razy dziennie.

Wszystkie wymienione dawki są zgodne z danymi producenta leku. Sprawdź swoją receptę i porozmawiaj z lekarzem, aby upewnić się, że przyjmujesz odpowiednią dawkę.

Modyfikacje

Podczas leczenia digoksyną rutynowo będą wykonywane badania czynności nerek. Wykonane zostaną również badania krwi, aby zmierzyć stężenie digoksyny we krwi. Jeśli którykolwiek z tych testów wykracza poza spodziewany zakres wartości, dawka digoksyny zostanie dostosowana, aby zapobiec toksyczności.

Jak wziąć i przechowywać

Chociaż pokarm zazwyczaj nie zmienia wchłaniania leku, digoksyny nie należy przyjmować z posiłkami bogatymi w błonnik, co może spowolnić wchłanianie lub zmniejszyć ilość wchłanianą do krwi. Wszystkie trzy preparaty można bezpiecznie przechowywać w temperaturze 77 ° F i do 86 ° F przez krótkie okresy czasu. Lek należy przechowywać w suchym miejscu, w szczelnym, odpornym na światło pojemniku. Informacje na temat pominiętych dawek i przedawkowania można znaleźć na etykiecie producenta.

Skutki uboczne

Efekty uboczne są częste w przypadku digoksyny. Około 5% do 20% użytkowników odczuwa skutki uboczne na serce, przewód pokarmowy lub ośrodkowy układ nerwowy. Spośród tych osób u 15% do 20% wystąpią ciężkie objawy.

Wspólny

Skontaktuj się z lekarzem, jeśli następujące działania niepożądane są trwałe lub ciężkie:

• Apatia, splątanie, niepokój, depresja, majaczenie, omamy
• Bół głowy
• Senność
• Zmęczenie, osłabienie
• Zawroty głowy lub oszołomienie
• Nudności wymioty
• Rozstrój żołądka lub ból brzucha
• Utrata apetytu

Ciężki: Silny

Poważnym problemem jest toksyczność digoksyny, stan, który może wystąpić w dowolnym momencie leczenia i prowadzić do potencjalnie ciężkich zaburzeń serca, w tym arytmii, migotania komór, tachykardii komorowej i nagłej śmierci sercowej.

Po długotrwałym stosowaniu digoksyny sporadycznie obserwowano ginekomastię (powiększenie męskich piersi). Może również wystąpić wysypka skórna lub inne reakcje skórne.

Skontaktuj się z lekarzem, jeśli wystąpią którekolwiek z klasycznych objawów toksyczności digoksyny, w tym:

• Nudności i wymioty
• Biegunka
• Ból brzucha
• Delirium
• Żółte lub niewyraźne widzenie, martwe punkty, punkty widzenia
• Nietypowy przyrost masy ciała
• Trudności w oddychaniu
• Palpitacje serca
• Obrzęk dłoni lub stóp

Istnieje cienka granica między terapeutyczną dawką digoksyny a dawką toksyczną. Jedynie przyjmując lek zgodnie z zaleceniami i regularnie odwiedzając lekarza, można uniknąć tych toksycznych skutków.

Ostrzeżenia i interakcje

Digoksyna jest lekiem kategorii C w ciąży, co oznacza, że ​​lek należy podawać kobiecie w ciąży tylko wtedy, gdy jest to wyraźnie potrzebne pomimo ryzyka. Nie wiadomo, czy digoksyna podawana kobiecie w ciąży może powodować uszkodzenie płodu lub wpływać na zdolności rozrodcze. Nie przeprowadzono badań reprodukcji na zwierzętach z digoksyną. Kobiety w ciąży powinny porozmawiać ze swoim lekarzem, aby podjąć świadomą decyzję dotyczącą korzyści i zagrożeń związanych z tym leczeniem.

Niektóre leki mogą zakłócać normalny metabolizm digoksyny, zwiększając stężenie leku we krwi, a także ryzyko działań niepożądanych i toksyczności.

Niektóre leki mogą zwiększać stężenie digoksyny o co najmniej 50%, w tym:

• Amiodaron (Cordarone, Pacerone)
• Kaptopril (Capoten)
• Klarytromycyna (Biaxin)
• Dronedaron (Multaq)
• Gentamycyna (Garamycyna, Cidomycyna)
• Erytromycyna (erytrocyna)
• Itrakonazol (Sporanox)
• Lapatynib (Tykerb)
• Propafenon (Rythmol)
• Chinidyna (Quinidex)
• Ranolazyna (Ranexa)
• Ritonavir (Norvir)
• Telaprevir (Incivek)
• Tetracyklina (sumycyna, aktyzyt, achromycyna V)
• Verapamil (Calan, Isoptin)

Aby uniknąć interakcji i toksyczności, poinformuj lekarza o przyjmowanych lekach, w tym o lekach na receptę, dostępnych bez recepty, odżywczych, ziołowych lub rekreacyjnych.