Co należy wiedzieć o Complera (Emtricitabine, Rilpilvirine, Tenofovir DF)

Gilead Sciences

Complera to złożony lek o ustalonej dawce stosowany w leczeniu HIV u dorosłych i starszych dzieci. Complera, zatwierdzony do użytku przez Amerykańską Agencję ds.Żywności i Leków (FDA) w 2011 roku, składa się z trzech różnych leków przeciwretrowirusowych:

• Emtrycytabina (FTC), nukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy (NRTI), sprzedawany również jako kapsułka z jednym lekiem o nazwie Emtriva
• Rylpiwiryna, nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy (NNRTI), sprzedawany również jako pigułka z jednym lekiem zwana Edurant
• Fumaran dizoproksylu tenofowiru (TDF), inny NtRTI również sprzedawany w postaci pojedynczej tabletki zwanej Edurant

Complera nie leczy HIV. Przeciwnie, zapobiega postępowi choroby poprzez blokowanie enzymu zwanegoodwrotna transkryptazaże wirus musi się replikować. Blokując replikację wirusa HIV, populację wirusa można stłumić do niewykrywalnego poziomu, na którym może wyrządzić niewielką szkodę.

Nie ma ogólnych wersji Complera.

W 2016 r. FDA zatwierdziła „ulepszoną” wersję Complera, zwaną Odefsey. Ta nowa wersja zastąpiła TDF alafenamidem tenofowiru (TAF), którego lek naraża organizm na niższą dawkę tenofowiru i zmniejsza ryzyko uszkodzenia nerek, które czasami obserwuje się u użytkowników TDF. Dostępne są obie wersje.

Używa

Complera jest stosowana w leczeniu zakażenia wirusem HIV u osób dorosłych i dzieci o wadze co najmniej 77 funtów (35 kilogramów). FDA wydała dwa wskazania do stosowania:

• Osoby niedawno leczone: Complera może być stosowana w terapii pierwszego rzutu u osób, u których poziom wiremii HIV wynosi 100 000 lub mniej.
• Osoby z doświadczeniem w leczeniu: Complera może zastąpić obecną terapię, jeśli dana osoba ma niewykrywalne miano wirusa.

Przed podjęciem

Przed rozpoczęciem leczenia lekarz zleci wykonanie testów w celu „profilowania” wirusa. Testy dostarczają lekarzowi informacji, które pomogą mu wybrać leki, na które jesteś najbardziej wrażliwy. Obejmuje to:

• Badanie oporności genetycznej, badanie krwi, które wykrywa liczbę i rodzaje mutacji opornych na leki, które posiada twój wirus
• Testy fenotypowe, badanie krwi, które izoluje wirusa i wystawia go na działanie wszystkich dostępnych leków przeciwretrowirusowych, aby sprawdzić, które z nich działają najlepiej

Badanie oporności genetycznej ma kluczowe znaczenie, nawet jeśli jesteś nowo zarażony wirusem HIV, ponieważ wirus oporny na leki można zarazić poprzez seks, wspólne igły i inne sposoby przenoszenia.

Testy fenotypowe są stosowane obok testów oporności genetycznej, ale są na ogół zarezerwowane dla osób, u których wystąpiło niepowodzenie leczenia.

Środki ostrożności i przeciwwskazania

Complera jest przeciwwskazana do stosowania u osób, u których wcześniej wystąpiła nadwrażliwość na emtrycytabinę, rylpiwirynę lub tenofowir.

Istnieją inne warunki, w których należy unikać lub stosować Complera z ostrożnością:

• Wirusowe zapalenie wątroby typu B: Complera zazwyczaj unika się u osób zakażonych jednocześnie HIV i wirusem zapalenia wątroby typu B, ponieważ emtrycytabina i tenofowir mogą powodować zaostrzenie ostrych objawów zapalenia wątroby typu B. W przypadku nierozpoznanej infekcji przed rozpoczęciem leczenia zaleca się wykonanie badania na obecność wirusa zapalenia wątroby typu B.
• Choroby nerek: preparat Complera stosuje się ostrożnie u osób z chorobami nerek, ponieważ może dodatkowo upośledzać czynność nerek. Complera nigdy nie należy stosować u osób z klirensem kreatyniny poniżej 50 mililitrów na minutę (ml / min), co jest oznaką dysfunkcji nerek.
• Choroby wątroby: Rylpiwiryna może powodować toksyczność wątroby, zwykle u osób z podstawowymi chorobami wątroby (takimi jak wirusowe zapalenie wątroby typu B i C), ale także u osób bez wcześniejszej choroby wątroby. Jeśli są stosowane, należy wykonać podstawowe testy czynności wątroby wraz z rutynowymi kontrolami.
• Osteoporoza: Tenofowir może powodować utratę minerałów kości. Chociaż na ogół nie stanowi to problemu dla większości ludzi, osoby z ciężką osteoporozą lub złamaniami patologicznymi w wywiadzie mogą skorzystać na podstawie gęstości masy kostnej (BMD), aby ocenić ryzyko uszkodzenia.

Inne złożone leki przeciwretrowirusowe

Oprócz leku Complera istnieje 12 innych skojarzonych leków przeciwretrowirusowych, które można przyjmować samodzielnie w dawce raz dziennie:

• Atripla (efavirenz + FTC + TDF)
• Biktarvy (bictegravir + FTC + tenofovir AF)
• Delstrigo (dorawiryna + lamiwudyna + TDF)
• Dovato (dolutegrawir + lamiwudyna)
• Genvoya (kobicystat + elwitegrawir + FTC + tenofowir AF)
• Juluca (dolutegrawir + rylpiwiryna)
• Odefsey (emtrycytabina + rylpiwiryna + tenofowir AF)
• Stribild (kobicystat + elwitegrawir + FTC + TDF)
• Symfi (efawirenz + lamiwudyna + TDF)
• Symfi Lo (efawirenz + lamiwudyna + TDF)
• Symtuza (kobicystat + darunawir + FTC + tenofovir AF)
• Triumeq (abakawir + dolutegrawir + lamiwudyna)

W styczniu 2021 roku FDA zatwierdziła raz w miesiącu terapia przeciwretrowirusowa znana jako Cabenuva, obejmująca jedno wstrzyknięcie rylpiwiryny i drugie wstrzyknięcie inhibitora integrazy zwanego kabotegrawirem.

Dawkowanie

Complera to tabletka składająca się z 25 miligramów (mg) rylpiwiryny, 200 mg emtrycytabiny i 300 mg fumaranu dizoproksylu tenofowiru. Różowa, podłużna tabletka powlekana jest z wytłoczonym napisem „GSI” po jednej stronie i gładka po drugiej.

Zalecana dawka leku Complera dla dorosłych i dzieci to jedna tabletka dziennie przyjmowana z posiłkiem.Aby utrzymać optymalne stężenie terapeutyczne leku we krwi, Complera należy przyjmować codziennie, najlepiej o tej samej porze każdego dnia.

Modyfikacja

Rifampina, lek przeciwgruźliczy (sprzedawany pod nazwami handlowymi Rifadin, Rifamate i innymi), może obniżać stężenie rylpiwiryny we krwi. W przypadku jednoczesnego stosowania Complera będzie wymagać uzupełnienia dodatkową dawką 25 mg rylpiwiryny w postaci Edurantu na czas leczenia gruźlicy.

Jak wziąć i przechowywać

Przyjmowanie leku Complera z posiłkiem zwiększa wchłanianie rylpiwiryny i tenofowiru w jelitach odpowiednio o 16% i 38%. Nie należy żuć, dzielić ani kruszyć tabletki, ponieważ może to również wpływać na wchłanianie leku.

Complera można bezpiecznie przechowywać w temperaturze pokojowej, najlepiej około 25 ° C. Nie przechowuj tabletek na słonecznym parapecie ani w schowku na rękawiczki. Wyrzuć wszystkie wygasłe tabletki.

W przypadku pominięcia dawki należy przyjąć ją tak szybko, jak to możliwe. Jeśli zbliża się czas przyjęcia następnej dawki, należy pominąć pierwotną dawkę i kontynuować normalne leczenie. Nie podwajaj dawek.

Skutki uboczne

Complera powoduje kilka skutków ubocznych, z których większość jest łagodna i przemijająca i zwykle ustępuje w ciągu tygodnia lub dwóch, gdy organizm dostosowuje się do leczenia. W związku z tym niektórzy ludzie mogą doświadczyć poważnych skutków ubocznych lub powikłań, które wymagają natychmiastowej zmiany leczenia.

Wspólny

Częste działania niepożądane leku Complera obejmują (w kolejności częstości):

• Ból głowy (2%)
• Bezsenność (2%)
• Depresja (2%)
• Zawroty głowy (1%)
• Nudności (1%)
• Nietypowe sny (1%)
• Wysypka (1%)

Ciężki: Silny

W rzadkich przypadkach wiadomo, że leki zawarte w leku Complera wywołują poważne, a nawet zagrażające życiu skutki uboczne. Powikłania obejmują:

• Zaostrzenie zapalenia wątroby typu B: Objawy obejmują zmęczenie, nudności, wymioty, obrzęk brzucha, ciemny mocz i żółtaczkę (zażółcenie oczu i / lub skóry). Wiadomo, że ciężkie przypadki powodują nieodwracalne uszkodzenie wątroby, w tym niewyrównaną marskość i niewydolność wątroby.
• Niewydolność nerek: Tenofowir może powodować zaburzenia czynności nerek, które u niektórych osób mogą prowadzić do ostrej niewydolności nerek (zazwyczaj u osób z wcześniej istniejącymi zaburzeniami czynności nerek). Po przerwaniu leczenia zwykle przywraca się czynność nerek.
• Kwasica mleczanowa: leki z grupy NRTI, takie jak tenofowir i emtrycytabina, mogą powodować zagrażające życiu gromadzenie się kwasu mlekowego we krwi. Objawy obejmują ból brzucha, utratę apetytu, biegunkę, bóle lub skurcze mięśni, niezwykłą senność i szybki, płytki oddech.
• Ciężka wysypka: rylpiwiryna może powodować rzadką alergię znaną jakoreakcja na lek z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi(SUKIENKA). DRESS zwykle rozwija się od dwóch do ośmiu tygodni po rozpoczęciu leczenia i różni się od anafilaksji tym, że generalnie nie prowadzi do ostrej niewydolności oddechowej. Mimo to rzadkie przypadki mogą powodować ostre zapalenie i uszkodzenie płuc, nerek lub wątroby.

Ostrzeżenie i interakcje

Complera zawiera ostrzeżenie o czarnej skrzynce, w którym konsumenci i pracownicy służby zdrowia są informowani o ryzyku ostrego zaostrzenia zapalenia wątroby typu B. Ostrzeżenie o czarnej skrzynce to najwyższy poziom porady FDA na temat poważnych szkód, jakie może spowodować lek.

Complera jest ogólnie uważana za bezpieczną podczas ciąży. Chociaż brakuje dobrze kontrolowanych badań na ludziach, Antiretroviral Pregnancy Registry (APR) - który monitoruje zdarzenia niepożądane w Stanach Zjednoczonych - nie odnotował wzrostu ogólnego ryzyka wad wrodzonych spowodowanych emtrycytabiną, rylpiwiryną lub tenofowirem.

Ważne jest, aby porozmawiać z lekarzem, jeśli jesteś w ciąży lub planujesz zajść w ciążę, przed rozpoczęciem stosowania leku Complera, aby w pełni zrozumieć korzyści i ryzyko związane z leczeniem.

Interakcje lek-lek

Complera może wchodzić w interakcje z wieloma lekami. Podczas gdy niektóre interakcje można przezwyciężyć, oddzielając dawki o kilka godzin, inne mogą wymagać substytucji leku.

Poinformuj lekarza, jeśli zażywasz którykolwiek z następujących leków lub suplementów:

• Antybiotyki: Robimycyna (erytromycyna), Zagam (sparfloksacyna)
• Leki przeciwdrgawkowe: dilantin (fenytoina), luminal (fenobarbital), tegretol (karbamazepina), trileptal (okskarbazepina)
• Kortykosteroidy: Decadron (deksametazon)
• H2-blokery: Axid (nizatydyna), Pepcid (famotydyna), Tagamet (cymetydyna), Zantac (ranitydyna)
• Inhibitory pompy protonowej (PPI): Losec (ompreprazol), Nexium (esomeprazol), Prevacid (lanzoprazol), Protonix (pantoprazol) lub inne PPI
• Ziele dziurawca

Przed rozpoczęciem leczenia należy zawsze poinformować lekarza o przyjmowanych lekach, w tym o lekach na receptę, dostępnych bez recepty, odżywczych, ziołowych lub rekreacyjnych.