Co należy wiedzieć o flumazenilu

Flumazenil jest lekiem stosowanym w celu odwrócenia niektórych rodzajów sedacji podawanych podczas zabiegów diagnostycznych lub chirurgicznych. Może też stanowić ratunek dla życia w przypadku przedawkowania benzodiazepin.

Co to są benzodiazepiny?

Aby zrozumieć zastosowania flumazenilu, warto trochę dowiedzieć się o benzodiazepinach. Benzodiazepiny to klasa leków, które aktywują receptor GABA występujący w wielu komórkach układu nerwowego, który na ogół działa uspokajająco na mózg.

Leki te są czasami przepisywane na różne schorzenia. Oto kilka przykładów:

• Bezsenność
• Niepokój
• Padaczka
• Ogólne rozluźnienie mięśni
• Spastyczność mięśni (z powodu problemu z ośrodkowym układem nerwowym)

Leki te są również używane do uspokojenia i odprężenia podczas zabiegów medycznych (często jako dodatek do innych rodzajów leków).

Wiele leków kończących się na „pam” lub „lam” to benzodiazepiny. Oto kilka przykładów:

• Diazepam (Valium)
• Lorazepam (Ativan)
• Clonazepam (Klonopin)
• Alprazolam (Xanax)
• Flurazepam (Dalmane)

Chociaż benzodiazepiny mają pozytywne zastosowanie, w pewnych sytuacjach mogą powodować niepożądane skutki uboczne. Co ważniejsze, mogą zagrażać życiu, gdy są przyjmowane w zbyt dużych dawkach lub w połączeniu z niektórymi innymi lekami. Dlatego flumazenil jest tak ważnym lekiem.

Co to jest flumazenil?

Flumazenil (zarejestrowany jako Romazicon i Anexate) jest antagonistą benzodiazepin, rodzajem leku, który przeciwdziała efektom benzodiazepin. Czyni to, pomagając blokować wiązanie leków benzodiazepinowych z receptorem GABA. Można go podawać we wstrzyknięciu dożylnym lub w ciągłej infuzji dożylnej. Flumazenil jest zatwierdzony do stosowania zarówno u dorosłych, jak iu dzieci.

Kto może tego potrzebować

Zazwyczaj flumazenil nie jest lekiem, który ludzie przyjmują przez długi czas. Najczęściej jest stosowany w jednej z dwóch sytuacji: po zabiegu medycznym lub w odpowiedzi na przedawkowanie benzodiazepin.

Po zabiegu medycznym

Benzodiazepiny i pokrewne leki są często stosowane w ramach procedur diagnostycznych lub chirurgicznych. Na przykład, możesz otrzymać benzodiazepinę jako część sedacji do kolonoskopii, aby zmniejszyć dyskomfort. Nazywa się to czasem „świadomą sedacją”, ponieważ podczas zabiegu nie jesteś całkowicie nieprzytomny.

Innym razem możesz potrzebować znieczulenia ogólnego, które zapewnia głęboką sedację w przypadku bardziej skomplikowanego zabiegu chirurgicznego. W takim przypadku nie będziesz mieć żadnej świadomości podczas zabiegu. Różne leki stosowane podczas znieczulenia (które mogą obejmować benzodiazepiny) zapewnią, że nie będziesz odczuwać bólu podczas jego trwania.

Osoby, które otrzymały świadomą sedację lub znieczulenie ogólne, czują się potem oszołomione i uspokojone, ponieważ minie trochę czasu, zanim leki użyte podczas zabiegu przestaną działać. Może to zająć kilka godzin lub dłużej. W tym czasie nie jest bezpieczne prowadzenie pojazdów ani wykonywanie innych czynności wymagających pełnej czujności. W niektórych przypadkach flumazenil może pomóc skrócić czas regeneracji potrzebny do normalnego samopoczucia. Osoby przyjmujące flumazenil mogą szybciej czuć się bardziej czujne niż osoby, które go nie przyjmują. Flumazenil nie jest tak skuteczny w zmniejszaniu sedacji, jeśli pacjent otrzymywał leki nie-benzodiazepinowe w celu uspokojenia, a także benzodiazepiny.

Przedawkowanie benzodiazepin

Flumazenil jest również niezbędnym lekiem dla osób, które przedawkowały benzodiazepiny, co może się zdarzyć, jeśli dana osoba przypadkowo zażyje zbyt dużo przepisanego leku lub ma skłonności samobójcze.

Ważne jest, aby natychmiast zgłosić się do lekarza, jeśli podejrzewa się przedawkowanie, ponieważ zbyt duże dawki benzodiazepiny mogą hamować oddychanie i prowadzić do śmierci. Flumazenil nie jest skuteczny w leczeniu przedawkowania leków innych niż benzodiazepiny.

Obecnie jedynymi zastosowaniami flumazenilu zatwierdzonymi przez Food and Drug Administration (FDA) są odwrócenie sedacji pozabiegowej i leczenie przedawkowania benzodiazepiny. Jednak czasami jest przepisywany w przypadku innych problemów medycznych „poza wskazaniami”. Oznacza to, że lekarz może pomyśleć, że istnieją dobre powody, dla których lek może być pomocny, ale FDA nie przeprowadziła wszystkich badań potrzebnych do zatwierdzenia lek w tym ustawieniu. Niektóre z tych innych warunków obejmują:

• Zespół odstawienia alkoholu
• Encefalopatia wątrobowa
• Odwrócenie działania innych leków (takich jak baklofen)
• Stupor niewiadomego pochodzenia

Flumazenil może również być pomocny, pomagając osobom, które uzależniły się od benzodiazepin, wygodniej i łatwiej odstawić te leki.

Jak szybko to działa?

Flumazenil działa szybko - zaczyna działać dopiero po minucie lub dwóch, a jego maksymalne działanie pojawia się w mniej niż 10 minut. Z tego powodu czasami konieczne jest uważne monitorowanie osoby, której podano flumazenil. Z jednej strony pacjent może potrzebować więcej niż jednej dawki (na przykład w celu przeciwdziałania objawom przedawkowania). Z drugiej strony, jeśli dana osoba otrzyma zbyt dużo flumazenilu, może to spowodować inne poważne problemy, takie jak drgawki. Lekarz poda flumazenil tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści przewyższają ryzyko.

Możliwe efekty uboczne

W pewnych okolicznościach flumazenil może powodować działania niepożądane. Najpoważniejsze potencjalne reakcje to:

• Napad
• Efekty neurologiczne
• Niebezpieczne rytmy serca

Inne możliwe problemy obejmują:

• Ponowna sedacja
• Nudności i wymioty
• Dezorientacja
• Bół głowy
• Zawroty głowy
• Upośledzone myślenie
• Ból w klatce piersiowej
• Zbyt wolne lub zbyt szybkie tętno
• Podwyższone ciśnienie krwi
• Rozmazany obraz
• Reakcja w miejscu wstrzyknięcia
• Lęk lub pobudzenie
• Zwiększona potliwość

Napady padaczkowe są znacznie częstsze u osób, które przyjmowały benzodiazepiny przez długi czas, zwłaszcza jeśli osoby te miały kiedykolwiek napad w przeszłości. Osoby te należy uważnie obserwować przez co najmniej dwie godziny po otrzymaniu leku. Lek należy podawać tylko wtedy, gdy zostanie to uznane za bezpieczne. Pracownicy służby zdrowia zastosują minimalną niezbędną dawkę, aby zmniejszyć możliwe ryzyko.

Kto nie powinien tego brać

Istnieją przeciwwskazania, które uniemożliwiają niektórym osobom bezpieczne przyjmowanie flumazenilu. Leku nigdy nie należy przyjmować przez:

• Osoby nadwrażliwe na flumazenil lub benzodiazepiny
• Osoby przyjmujące benzodiazepiny w celu kontrolowania stanu zagrażającego życiu (np. Podwyższone ciśnienie wewnątrz czaszki)
• Pacjenci, którzy przedawkowali cykliczne leki przeciwdepresyjne (takie jak amitryptylina)

Flumazenil nie był również badany pod kątem bezpieczeństwa w czasie ciąży, dlatego należy go podawać tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści dla przyszłej matki przeważają nad potencjalnymi szkodami.