Arava (leflunomid) jest lekiem doustnym, który można stosować w leczeniu łuszczycowego zapalenia stawów i łuszczycy o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego. Zatwierdzony do użytku przez Amerykańską Agencję ds.Żywności i Leków (FDA) w 1998 roku, Arava jest klasyfikowany jako lek przeciwreumatyczny modyfikujący chorobę (DMARD), który działa poprzez złagodzenie odpowiedzi immunologicznej.
Oprócz oryginalnego leku markowego, Arava jest szeroko dostępna w postaci generycznej pod nazwą chemiczną leflunomid.
Jose Luis Pelaez Inc / Getty ImagesJak to działa
Arava jest jednym ze starszych DMARD stosowanych w leczeniu łuszczycowego zapalenia stawów i łuszczycy o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego. To umieszcza go w grupie leków, takich jak metotreksat i Sandimmune (cyklosporyna), które leczą choroby autoimmunologiczne poprzez tłumienie odpowiedzi immunologicznej jako całości. Nowsze leki biologiczne, takie jak Humira (adalimumab) i Cimzia (certolizumab pegol), hamują tylko określone części układu odpornościowego, w wyniku czego są bardziej skuteczne i mają mniej ogólnoustrojowych skutków ubocznych.
Ze swojej strony Arava działa poprzez blokowanie syntezy pirymidyny, związku organicznego, którego potrzebują komórki odpornościowe, a mianowicie komórki T. Usuwając „paliwo”, którego komórki T potrzebują do przeżycia, zmniejsza się ogólna odpowiedź immunologiczna, podobnie jak przewlekłe zapalenie nieodłącznie związane z chorobami autoimmunologicznymi.
Chociaż złagodzenie odpowiedzi immunologicznej przez preparat Arava może pomóc złagodzić objawy łuszczycy i łuszczycowego zapalenia stawów, jest również podatne na infekcje.
Kto może z tego korzystać
FDA pierwotnie zatwierdziła Arava do leczenia reumatoidalnego zapalenia stawów (rodzaj autoimmunologicznego zapalenia stawów). Z technicznego punktu widzenia lek nigdy nie został zatwierdzony przez FDA do leczenia łuszczycy lub łuszczycowego zapalenia stawów. Jednakże, ponieważ mają one podobne szlaki chorobowe do reumatoidalnego zapalenia stawów (RZS), Arava jest czasami przepisywany „poza wskazaniami” w tych stanach, gdy metotreksat i inne leki nie przynoszą ulgi.
Prawie nigdy nie jest stosowany w terapii pierwszego rzutu lub u osób z łagodną do umiarkowanej łuszczycą.
Arava jest zatwierdzony do stosowania tylko u osób dorosłych. Bezpieczeństwo i skuteczność preparatu Arava nie zostały ustalone u dzieci, które prawdopodobnie będą miały lepsze i bezpieczniejsze opcje leczenia niż preparat Arava.
Dawkowanie
Arava jest dostępna w postaci tabletek doustnych w dawkach 10 miligramów (mg), 20 mg i 100 mg. Przyjmuje się go doustnie z jedzeniem i zwykle przepisuje się w następujący sposób:
- 100 mg przez trzy dni jako „dawka nasycająca”
- Następnie 20 mg na dobę jako „dawka podtrzymująca”
Jeśli dawka 20 mg nie jest dobrze tolerowana, można ją zmniejszyć do 10 mg na dobę.
Skutki uboczne
Skutki uboczne są częste w przypadku preparatu Arava, z których niektóre mogą utrzymywać się lub nie do zniesienia. Te, które dotyczą co najmniej 1% użytkowników, obejmują (w kolejności częstotliwości):
- Biegunka
- Infekcje dróg oddechowych
- Wypadanie włosów
- Wysokie ciśnienie krwi
- Wysypka
- Nudności
- Zapalenie oskrzeli
- Bół głowy
- Ból brzucha
- Ból pleców
- Niestrawność
- Infekcja dróg moczowych (ZUM)
- Zawroty głowy
- Inne infekcje
- Ból i stan zapalny stawów
- Swędzenie
- Utrata masy ciała
- Utrata apetytu
- Kaszel
- Zapalenie żołądka i jelit (grypa żołądkowa)
- Ból gardła
- Bóle warg
- Wymioty
- Słabość
- Reakcja alergiczna
- Ból w klatce piersiowej
- Wyprysk
- Parestezje (nieprawidłowe odczucia skórne)
- Zapalenie płuc (zapalenie płuc)
- Katar
- Kamienie żółciowe
- Duszność
W przypadku preparatu Arava rzadko występuje anafilaksja, ciężka alergia na całe ciało. Jeśli jednak po zażyciu leku wystąpi pokrzywka, duszność, szybkie tętno lub obrzęk twarzy, języka lub gardła, zadzwoń pod numer 911 lub poszukaj pomocy w nagłych wypadkach.
Interakcje
Nie należy stosować innych leków immunosupresyjnych z produktem Arava, ponieważ ich skumulowany efekt może powodować ciężkie, a nawet zagrażające życiu zakażenia lub powikłania. W szczególności jednoczesne stosowanie metotreksatu może prowadzić do ciężkiego lub śmiertelnego uszkodzenia wątroby. Podobnie, żywe szczepionki atenuowane (te, które są żywymi, ale wyłączonymi wirusami) nie powinny być stosowane podczas przyjmowania preparatu Arava, ponieważ mogą one powodować tę samą chorobę, której mają zapobiegać, z powodu braku odpowiedzi immunologicznej. Jeśli z jakiegokolwiek powodu potrzebujesz szczepienia, zaszczep się przed rozpoczęciem stosowania preparatu Arava lub zapytaj lekarza, czy jest dostępna inaktywowana (martwa) szczepionka.
Arava może również wchodzić w interakcje z lekami, które do metabolizmu wykorzystują enzym zwany cytochromem (CYP). Arava również opiera się na CYP i może konkurować o enzym, jeśli zostanie przyjęty razem z tymi lekami. W niektórych przypadkach może to spowodować wzrost stężenia leku (zwiększenie ryzyka toksyczności i skutków ubocznych) lub spadek (zmniejszenie skuteczności leku).
Zabiegi najbardziej podatne na interakcje z Aravą obejmują:
- Antybiotyki cefalosporynowe, takie jak Ceclor (cefaclor)
- H2-blokery, takie jak Tagamet (cymetydyna)
- Prandin (repaglinid), stosowany w leczeniu cukrzycy
- Ryfampicyna, stosowana w leczeniu gruźlicy
- Leki statynowe, takie jak Crestor (rosuwastatyna) i Lipitor (atorwastatyna)
- Dziurawiec zwyczajny
Aby przezwyciężyć tę interakcję, wystarczy kilkugodzinna separacja dawki. W innych przypadkach może być konieczna substytucja leku. Aby uniknąć interakcji, zawsze informuj lekarza o wszystkich przyjmowanych lekach i suplementach.
Przeciwwskazania
FDA wydała dwa ostrzeżenia dotyczące czarnej skrzynki dotyczące Aravy. Ostrzeżenia zwracają uwagę na potencjalnie niszczące zagrożenia w dwóch określonych populacjach, dla których Arava jest przeciwwskazana:
- Kobiety w ciąży muszą unikać preparatu Arava ze względu na wysokie ryzyko wad wrodzonych, w tym ciężkich wad rozwojowych narządów, wodogłowia i poronienia. Arava jest klasyfikowana jako lek ciążowy X, co wskazuje, że nigdy nie należy jej stosować w czasie ciąży. Należy również unikać karmienia piersią.
- Osoby z istniejącą wcześniej chorobą wątroby (w tym z marskością wątroby lub przewlekłym wirusowym zapaleniem wątroby typu C lub z aktywną aktywnością enzymów wątrobowych poniżej 2) również powinny unikać leku Arava. W wyniku stosowania preparatu Arava wystąpiły ciężkie uszkodzenia wątroby, w tym śmiertelna niewydolność wątroby.
Aby zmniejszyć ryzyko, kobiety w wieku rozrodczym powinny przejść testy ciążowe przed rozpoczęciem leczenia produktem Arava i stosować antykoncepcję podczas leczenia i do dwóch lat po jego zakończeniu, aż do usunięcia z organizmu wszystkich śladów metabolitu leku (teryflunomidu).
Jeśli ciąża wystąpi podczas leczenia, lek należy natychmiast przerwać. Przyspieszoną eliminację leku można wywołać, stosując w ciągu 11 dni kolestyraminę lub węgiel aktywowany w zawiesinie.
Aby zapobiec uszkodzeniu wątroby, przed rozpoczęciem leczenia należy przeprowadzić badanie przesiewowe w kierunku choroby lub dysfunkcji wątroby. Nawet u osób bez objawów problemów z wątrobą, enzymy wątrobowe powinny być rutynowo monitorowane co miesiąc przez pierwsze sześć miesięcy leczenia, a następnie co sześć do ośmiu tygodni.
Należy również unikać stosowania preparatu Arava u osób ze znaną nadwrażliwością na leflunomid lub którykolwiek z pozostałych składników leku. Dotyczy to również osób uczulonych na lek Aubagio (teriflunomid) stosowany w leczeniu stwardnienia rozsianego (SM).
