Niezwykłe cechy i skutki uboczne amiodaronu

Amiodaron (Cordarone, Pacerone) jest skutecznym i powszechnie przepisywanym lekiem przeciwarytmicznym, ale różni się znacznie od wielu innych leków. Jeśli twój lekarz przepisze ten lek na arytmię serca, musisz zrozumieć idiosynkrazje - i ryzyko - z nią związane.

Niezwykłe funkcje

Amiodaron ma kilka cech, które czynią go wyjątkowym wśród leków przeciwarytmicznych, a nawet wśród leków w ogóle.

Długi czas ładowania

Przyjmowany doustnie amiodaron osiąga maksymalną skuteczność po tygodniach i to z bardzo nietypowego powodu. Podczas gdy większość leków krąży w krwiobiegu przez jakiś czas, zanim zostaną metabolizowane lub wydalone, amiodaron jest magazynowany w tkankach organizmu. Pełne działanie przeciwarytmiczne leku nie zostanie osiągnięte, dopóki tkanki nie zostaną dostatecznie nasycone amiodaronem. Dlatego lek musi zostać „załadowany”, zanim stanie się optymalnie skuteczny.

Typowy schemat ładowania amiodaronu polega na stosowaniu dużych doustnych dawek przez tydzień lub dwa, a następnie zmniejszaniu dawki w ciągu następnego miesiąca. Nie jest niczym niezwykłym podawanie ludziom na początku 800 mg lub 1200 mg dziennie, a następnie ostatecznie utrzymywanie ich na poziomie zaledwie 100 lub 200 mg dziennie (doustnie).

Amiodaron można również podawać dożylnie, gdy leczenie arytmii jest pilne, a jego działanie jest znacznie szybsze przy tej drodze. Jednak przejście z dawkowania dożylnego na doustne musi być wykonane ostrożnie, ponieważ w przypadku długotrwałego stosowania lek nadal musi być ładowany przez dłuższy okres czasu.

Długi okres półtrwania

Amiodaron opuszcza organizm bardzo, bardzo powoli. Nie jest w znacznym stopniu wydalany przez wątrobę ani nerki. (Amiodaron jest metabolizowany w wątrobie do dezetyloamiodaronu, który ma takie same działanie antyarytmiczne i toksyczne jak amiodaron i który również pozostaje w organizmie przez bardzo długi czas).

W większości amiodaron i jego metabolity są usuwane z organizmu, gdy tracone są komórki zawierające amiodaron - takie jak komórki skóry lub komórki przewodu pokarmowego, które każdego dnia są wydalane przez miliony ludzi. To długi, powolny proces.

Tak więc, nawet jeśli okaże się, że konieczne jest odstawienie amiodaronu (np. Ze względu na skutki uboczne), lek pozostaje w mierzalnych ilościach w organizmie bardzo długo po przyjęciu ostatniej dawki.

Okres półtrwania amiodaronu, w przeciwieństwie do większości innych leków, mierzy się w tygodniach zamiast w godzinach.

Różne mechanizmy

Amiodaron działa poprzez wiele różnych mechanizmów, w przeciwieństwie do większości leków. Jest lekiem przeciwarytmicznym zarówno klasy I, jak i III, a także działa jako beta-bloker i bloker wapnia (klasa II i IV). Rozszerza naczynia krwionośne i często działa modyfikując działanie hormonu tarczycy. Wszystkie te efekty przyczyniają się do jego zdolności do leczenia arytmii i prawdopodobnie odpowiadają za wyjątkową skuteczność amiodaronu.

Skutki uboczne

Ponieważ amiodaron jest przechowywany w wielu różnych tkankach organizmu, może powodować skutki uboczne wpływające na wiele różnych narządów. Niektóre z tych skutków ubocznych mogą rozwinąć się miesiącami lub latami, więc każdy, kto przyjmuje ten lek, musi zawsze być czujny na nowe skutki uboczne. Co więcej, skutki uboczne amiodaronu są zwykle bardzo nietypowe w przypadku leków przeciwarytmicznych - lub innych leków.

Z tych powodów, kiedy amiodaron po raz pierwszy wszedł do użytku klinicznego, minęło ponad dziesięć lat, zanim lekarze zdali sobie sprawę, że wiele z dziwnych objawów, które obserwowali, było spowodowanych przez amiodaron.

Do dziś lekarze muszą uważnie monitorować pacjentów przyjmujących amiodaron przez cały okres przyjmowania leku, aby ustalić, czy lek powoduje problemy.

Oto niektóre z bardziej charakterystycznych skutków ubocznych, które można zaobserwować w przypadku amiodaronu:

• Osady na rogówkach: Amiodaron zwykle powoduje tworzenie się złogów na rogówce oczu, czasami prowadząc do „aureoli”, gdzie patrzenie na jasne światła w nocy jest jak patrzenie na księżyc w mglisty wieczór.
• Przebarwienia skóry: Amiodaron może powodować zniekształcające (i prawdopodobnie trwałe) niebiesko-szare przebarwienia skóry, zwykle w miejscach narażonych na działanie promieni słonecznych.
• Wrażliwość na słońce: Amiodaron często uwrażliwia skórę na światło słoneczne, więc nawet niewielka ekspozycja może spowodować oparzenia słoneczne.
• Problemy z tarczycą: Amiodaron może powodować zaburzenia tarczycy, zarówno niedoczynność tarczycy (niska tarczyca), jak i nadczynność tarczycy (wysoka tarczyca). Te problemy z tarczycą są dość powszechne w przypadku amiodaronu i mogą być poważne. Z tego powodu u pacjentów przyjmujących ten lek należy rutynowo monitorować czynność tarczycy.
• Toksyczność wątroby: Ponieważ amiodaron może powodować toksyczność wątroby, należy okresowo monitorować enzymy wątrobowe.
• Rozstrój żołądka: Amiodaron często powoduje nudności, wymioty lub utratę apetytu.
• Toksyczność płuc: najbardziej przerażający efekt uboczny amiodaronu, toksyczność płuc, może przybierać różne formy. Może powodować ostry zespół płuc, który powoduje, że pacjenci są desperacko chorzy, wymagają intensywnej opieki i często kończą się śmiercią. Lub może powodować bardziej podstępne, stopniowe, niezauważalne usztywnienie płuc, które zarówno lekarz, jak i pacjent mogą przeoczyć, aż do wystąpienia poważnego, prawdopodobnie nieodwracalnego uszkodzenia płuc.

Kiedy należy stosować amiodaron?

Ze względu na wyjątkowe trudności i ryzyko związane ze stosowaniem amiodaronu, lek ten powinien być stosowany tylko u osób, u których zaburzenia rytmu serca zagrażają życiu lub są bardzo uciążliwe i tylko wtedy, gdy nie ma innych rozsądnych terapii. Pomimo swoich wad amiodaron naprawdę jest wyjątkowo skuteczny i pomógł przywrócić prawie normalne życie wielu tysiącom osób z zaburzeniami rytmu serca.

Słowo od Verywell

Odpowiednio stosowany amiodaron może przynosić duże korzyści osobom z ciężkimi zaburzeniami rytmu serca. Jednak ze względu na jego potencjalną toksyczność należy ograniczyć jego stosowanie. Lekarze przepisujący amiodaron są winni swoim pacjentom dokładne omówienie wielu potencjalnych problemów, które mogą wystąpić w związku z lekiem. Lekarze muszą zobowiązać się do zostania długoterminowymi partnerami swoich pacjentów, uważnie monitorując nowe skutki uboczne tak długo, jak długo będzie stosowany ten wyjątkowy lek.