Enantan testosteronu, znany również jako heptanian testosteronu, jest lekiem steroidowym o działaniu anabolicznym i androgennym (AAS) stosowanym w leczeniu niskiego poziomu testosteronu. Leki anaboliczne działają poprzez budowanie mięśni, podczas gdy androgenne odnosi się do wzmocnienia cech płciowych typowych dla mężczyzn.
Stosowany w procedurach medycznych od lat pięćdziesiątych XX wieku testosteron enanthate jest sprzedawany pod wieloma markami, w tym Androfil, Andropository, Cernos, Delatestryl, Depandro, Durathate, Everone, Sustrone, Testanon, Testanova, Testrin, Testostroval, Testoviron i Testro.
Jako lek z harmonogramu III, enantan testosteronu jest dostępny wyłącznie na receptę.
PixabayWskazania
Enantan testosteronu jest klasyfikowany jako SAA, ponieważ jest zarówno syntetyczną pochodną testosteronu, jak i prolekiem testosteronu, co oznacza, że stymuluje organizm do samodzielnej produkcji testosteronu. Mając to na uwadze, ma silniejsze działanie androgenne i tylko umiarkowane efekty anaboliczne.
Lek jest odpowiedni do terapii zastępczej testosteronem (TRT) u mężczyzn cispłciowych z hipogonadyzmem (zmniejszona produkcja testosteronu w jądrach). Przyczyny hipogonadyzmu obejmują uszkodzenie jądra, infekcję i raka.
Promieniowanie i chemioterapia mogą również powodować hipogonadyzm, podobnie jak wady wrodzone, takie jak zespół Klinefeltera i choroby podwzgórza i przysadki mózgowej (z których oba stymulują produkcję testosteronu).
Poziom testosteronu u mężczyzn cis może często gwałtownie spaść po 50 roku życia, prowadząc do stanu zwanego andropauzą, w którym wpływa to na wigor i pożądanie seksualne. Starsi mężczyźni z cis z objawami andropauzy (w tym zmęczeniem i niskim libido) często odnoszą korzyści z TRT.
Enanthate testosteronu można również stosować w terapii hormonalnej u transpłciowych mężczyzn, w leczeniu opóźnionego dojrzewania u chłopców cispłciowych oraz w leczeniu nieoperacyjnego raka piersi z przerzutami (rak piersi, który się rozprzestrzenił) u kobiet po menopauzie.
Lek jest również czasami stosowany, kontrowersyjnie, jako terapia przeciwstarzeniowa u starszych mężczyzn z cis.
Dawkowanie
Enanthate testosteronu jest przezroczystym lub żółtawym lepkim płynem dostarczanym w 5-mililitrowej (ml) szklanej fiolce wielokrotnego użytku. Jest wstrzykiwany domięśniowo w pośladki co 1–4 tygodnie. Aby uniknąć wahań poziomu hormonów (i związanych z nimi wahań nastroju), często przepisuje się niższe dawki w krótszych odstępach czasu.
Aktywny lek, który jest zawieszony w oleju sezamowym, ma przedłużony okres uwalniania od dwóch do trzech tygodni. Dawkowanie może się różnić w zależności od osoby, ale zazwyczaj jest przepisywane w następujący sposób:
- Hipogonadyzm męski: 50 do 400 miligramów (mg) co dwa do czterech tygodni
- Opóźnione dojrzewanie męskie: od 5 do 200 mg co dwa do czterech tygodni przez cztery do sześciu miesięcy
- Rak piersi z przerzutami: 200 do 400 mg co dwa do czterech tygodni
- Terapia hormonalna dla osób transpłciowych: 50 do 200 mg na tydzień lub 100 do 200 mg co dwa tygodnie
Podczas gdy enantan testosteronu jest czasami stosowany zamiennie z cypionianem testosteronu (testosteronem depo), ten ostatni nie jest zatwierdzony do leczenia opóźnionego dojrzewania męskiego, leczenia przerzutowego raka piersi lub terapii hormonalnej transpłciowej.
Skutki uboczne
Jako substancja zaprojektowana w celu zmiany poziomu hormonów, enantan testosteronu ma zarówno wyraźne zalety, jak i ryzyko. Skutki uboczne mogą wahać się od łagodnych do nieznośnych.
Najpoważniejsze skutki uboczne są związane z nadużywaniem testosteronu, rosnącym problemem w Stanach Zjednoczonych, który skłonił amerykańską Agencję ds.Żywności i Leków (FDA) do zmiany etykiety ostrzegawczej produktu w 2016 roku.
Typowe skutki uboczne
Według FDA do najczęstszych skutków ubocznych związanych ze stosowaniem enantatu testosteronu należą:
- Ból i obrzęk w miejscu wstrzyknięcia
- Bóle głowy
- Zawroty głowy
- Zmiany nastroju, w tym agresja
- Depresja lub lęk
- Zwiększone lub zmniejszone libido
- Uogólnione mrowienie
- Tłusta skóra i trądzik
- Rzednące włosy
- Przybranie na wadze
Nasilenie skutków ubocznych jest zazwyczaj zależne od dawki i można je złagodzić poprzez zmniejszenie aktualnej dawki.
Działania niepożądane
Mniej powszechne, ale potencjalnie poważniejsze są skutki uboczne związane z długotrwałym stosowaniem lub nadużywaniem enantatu testosteronu. Niektóre są związane z androgennym działaniem leku; inne mogą wpływać na serce i wątrobę, podnosząc poziom cholesterolu i enzymów wątrobowych.
Skontaktuj się z lekarzem, jeśli wystąpi którykolwiek z poniższych objawów:
- Wypadanie włosów typu męskiego
- Wzrost włosów typu męskiego u kobiet przypisanych po urodzeniu (hirsutyzm)
- Powiększenie piersi u mężczyzn (ginekomastia)
- Pogłębiający się głos u kobiet cispłciowych
- Nieregularne miesiączki (w tym brak miesiączki)
- Powiększenie łechtaczki
- Długotrwałe bolesne erekcje prącia (priapizm)
- Trudności w oddawaniu moczu lub częste oddawanie moczu w nocy u osób z penisem
- Ciężkie objawy psychiatryczne, w tym duża depresja, paranoja lub psychoza
Niektóre efekty androgenne obserwowane u kobiet przypisanych po urodzeniu, takie jak powiększenie łechtaczki i pogłębienie głosu, są nieodwracalne po ich rozwinięciu. Niska nasienie (oligospermia) może upośledzać płodność u mężczyzn cispłciowych.
Nadmierne stosowanie testosteronu może również zwiększać ryzyko zawału serca, udaru, zastoinowej niewydolności serca i zakrzepicy żył głębokich (DVT), zwłaszcza u mężczyzn cispłciowych.
Może również wystąpić ciężkie uszkodzenie wątroby, charakteryzujące się zmęczeniem, bólem brzucha, nudnościami, wymiotami, ciemnym zabarwieniem moczu oraz zażółceniem oczu i skóry (żółtaczka).
Zadzwoń pod numer 911 lub poszukaj pomocy w nagłych wypadkach, jeśli masz oznaki zdarzenia sercowo-naczyniowego, w tym duszność, szybki oddech, obfite pocenie się, kłopoty z mówieniem, silne bóle głowy, osłabienie po jednej stronie ciała lub silne bóle strzeleckie w lewym ramieniu, szczęka lub klatka piersiowa.
Interakcje
Istnieją pewne leki, które oddziałują z enantanem testosteronu. Niektóre mogą wymagać zastąpienia lub dostosowania dawki. Alternatywnie, można zbadać inne formy terapii androgennej, w tym plastry o niższej dawce testosteronu.
Wśród możliwych interakcji między lekami:
- Leki przeciwzakrzepowe („rozrzedzające krew”), takie jak warfaryna, często wykazują zwiększoną aktywność leku, gdy są stosowane z testosteronem, co zwiększa ryzyko krwawienia.
- Konieczne może być dostosowanie dawek leków stosowanych w cukrzycy, ponieważ testosteron może zmniejszyć zapotrzebowanie zarówno na poziom cukru we krwi, jak i na insulinę.
- Kortykosteroidy i testosteron należy stosować ostrożnie u osób z chorobami serca, nerek lub wątroby, ponieważ ich łączne stosowanie może sprzyjać zatrzymywaniu płynów (obrzękom) i zwiększać ryzyko zastoinowej niewydolności serca.
Przeciwwskazania
Istnieją warunki, w których nie należy stosować enantatu testosteronu w żadnych okolicznościach. Obejmuje to stosowanie testosteronu w nieleczonym raku prostaty lub raku piersi oraz w ciąży. Leku należy również unikać, jeśli jesteś uczulony na olej sezamowy lub jakiekolwiek składniki leku.
Ryzyko raka prostaty
Gruczoł krokowy jest narządem u mężczyzny przypisanego po urodzeniu, którego rolą jest wydzielanie płynu prostaty, jednego ze składników nasienia. Funkcjonowanie gruczołu jest zależne od androgenów i będzie zmniejszać produkcję płynu prostaty, jeśli poziom androgenów jest niski.
Równocześnie z tym spadkiem występuje wzrost ryzyka przerostu gruczołu krokowego, stanu określanego jako łagodny rozrost gruczołu krokowego (BPH). Powiększenie nie tylko utrudnia przepływ moczu; może również prowadzić do kamieni w pęcherzu i osłabienia czynności nerek.
Wiadomo, że terapia zastępcza testosteronem łagodzi objawy ze strony układu moczowego u mężczyzn, którym po urodzeniu przypisano BPH. Co więcej, wydaje się, że działa bez zwiększania ryzyka raka prostaty.
To samo może nie dotyczyć tych, którym przy urodzeniu przydzielono mężczyznę, u którego zdiagnozowano raka prostaty. Chociaż związek między stosowaniem testosteronu a rakiem prostaty pozostaje wysoce kontrowersyjny, istnieją doniesienia, głównie niepotwierdzone, że stosowanie testosteronu u starszych mężczyzn z nieleczonym rakiem prostaty prowadzi do przerzutów.
Mając to na uwadze, badanie przeprowadzone w 2011 roku przez Harvard Medical School wykazało, że nie ma związku między progresją choroby a stosowaniem testosteronu u 13 mężczyzn płci męskiej z nieleczonym rakiem prostaty, którzy byli leczeni średnio przez 2,5 roku. podobny wniosek.
Pomimo utrzymujących się kontrowersji, FDA zdecydowanie odradza stosowanie testosteronu u mężczyzn cispłciowych z nieleczonym rakiem prostaty.
Nawet w przypadku mężczyzn cis bez raka każde podwyższenie stężenia antygenu swoistego dla prostaty (PSA) w ciągu pierwszych trzech do sześciu miesięcy od rozpoczęcia stosowania testosteronu uzasadnia zaprzestanie leczenia do czasu zakończenia pełnego badania raka.
Ryzyko raka piersi u mężczyzn
Dowody potwierdzające unikanie testosteronu u mężczyzn cis z nieleczonym rakiem piersi są równie niepewne, chociaż badanie retrospektywne przeprowadzone w 2006 roku sugeruje 11-procentowy wzrost ryzyka raka piersi u mężczyzn w ciągu 10 lat. Mechanizm tego związku jest następujący: słabo rozumiane i wielu nie wierzy, że faktycznie istnieje.
W przypadku cispłciowych mężczyzn z nieleczonym rakiem piersi FDA pozostaje nieugięta, że stosowanie testosteronu stanowi potencjalne zagrożenie i należy go unikać bez wyjątku.
Ryzyko w ciąży
Stosowanie enantatu testosteronu u kobiet w ciąży jest przeciwwskazane. Podawany w czasie ciąży testosteron może powodować wirylizację płodu żeńskiego, stan znany jako hiperandrogenizm ciążowy, w którym cechy fizyczne typowo związane z mężczyzną przypisanym po urodzeniu są obecne u płodu płci żeńskiej.
Niektóre objawy wirylizacji mogą być widoczne już po urodzeniu, podczas gdy inne mogą ujawnić się dopiero w okresie dojrzewania lub w późniejszym okresie życia. Obejmują one:
- Powiększona łechtaczka i zewnętrzne narządy płciowe
- Torbiele jajników, nawet w dzieciństwie
- Nadmierne owłosienie ciała lub twarzy
- Większa struktura kości
- Mniejsze piersi
- Przerzedzenie włosów charakterystyczne dla łysienia typu męskiego
- Głębszy głos
Ryzyko wirylizmu jest wyższe u rodzących się dzieci, które same doświadczają wirylizmu w wyniku stosowania testosteronu.
Terapię testosteronem należy przerwać, jeśli podejrzewa się ciążę, zwłaszcza w pierwszym trymestrze ciąży, gdy komórki płodu nadal się specjalizują. Jeśli ciąża zostanie potwierdzona, rodzice zostaną poinformowani o potencjalnych zagrożeniach dla dziecka.
Wydaje się, że stosowanie testosteronu nie stanowi żadnego zagrożenia dla dziecka karmiącego piersią, ponieważ składniki leku są w dużej mierze metabolizowane, zanim dotrą do krwiobiegu, mleka matki lub innych płynów ustrojowych. Podobnie, stosowanie testosteronu u mężczyzn z cis nie stanowi żadnego ryzyka dla ciąży, ani podczas poczęcia, ani w czasie ciąży.
