Atripla jest złożonym lekiem złożonym z pojedynczej pigułki o ustalonej dawce, stosowanym w leczeniu HIV u dorosłych i starszych dzieci. Zatwierdzony do użytku przez Amerykańską Agencję ds.Żywności i Leków (FDA) w 2004 roku, Atripla był pierwszym uniwersalnym lekiem przeciwretrowirusowym, który wymagał tylko jednej pigułki dziennie, aby osiągnąć całkowitą supresję wirusa.
Atripla zawiera trzy różne leki przeciwretrowirusowe:
- Efawirenz, nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy (NNRTI) sprzedawany również jako tabletka z pojedynczym lekiem o nazwie Sustiva
- Emtrycytabina, nukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy (NRTI) znany również jako FTC, dostępny w kapsułce z jednym lekiem o nazwie Emtriva
- Fumaran dizoproksylu tenofowiru (TDF), inny NRTI sprzedawany również jako tabletka zawierająca jedną tabletkę o nazwie Viread
Do 2015 roku Atripla otrzymywała preferowany status pierwszej linii w leczeniu HIV w Stanach Zjednoczonych. Wraz z wprowadzeniem inhibitorów integrazy, nowszej klasy leków, które oferowały większą trwałość i mniej skutków ubocznych, Atripla jest obecnie klasyfikowana jako lek alternatywny w terapii przeciwretrowirusowej pierwszego rzutu.
Atripla nie leczy wirusa HIV, ale raczej hamuje jego działanie do niewykrywalnych poziomów, zapobiegając w ten sposób postępowi choroby. Leki zawarte w preparacie Atripla robią to poprzez blokowanie enzymutranskrypcja odwrotnaże HIV musi się replikować.
Nie ma generycznych wersji preparatu Atripla, chociaż wyłączność patentowa na lek wygaśnie w 2024 r.
Używa
Preparat Atripla stosuje się w leczeniu zakażenia wirusem HIV u dorosłych i dzieci powyżej 12. roku życia. Ponieważ dawka preparatu Atripla jest stała i nie można jej modyfikować, nie jest on stosowany u mniejszych dzieci ze względu na ryzyko toksyczności.
Atripla jest rzadziej stosowana w terapii pierwszego rzutu, chyba że być może nie można zastosować preferowanych opcji pierwszego rzutu. Jest częściej stosowany w kolejnych terapiach, jeśli doszło do niepowodzenia leczenia.
Wprowadzony w 2004 roku preparat Atripla był uważany za przełomowy, biorąc pod uwagę, że ówczesne terapie przeciwretrowirusowe często wymagały wielu leków o różnych schematach dawkowania. Wykazano, że wygoda stosowania preparatu w postaci pojedynczej pigułki podawanej raz dziennie poprawia przyleganie i zwiększa wskaźniki supresji wirusa w porównaniu ze schematami obejmującymi wiele tabletek.
Badanie przeprowadzone w 2016 roku w ramach programu South Carolina Medicaid wykazało, że terapie przeciwretrowirusowe przyjmowane raz dziennie w postaci jednej pigułki nie tylko poprawiły wskaźniki supresji wirusa o 24%, ale także doprowadziły do 29% zmniejszenia liczby hospitalizacji.
Atripla nie ma zastosowania poza wskazaniami.
Przed podjęciem
Niezależnie od tego, czy jesteś świeżo zarażony wirusem HIV, czy zmieniasz leczenie, Twój lekarz zleci testy w celu „profilowania” wirusa. Testy te pomagają lekarzowi określić, które leki będą dla Ciebie najlepsze, w oparciu o typy i liczbę lekoopornych mutacji, które posiada Twój wirus.
Nawet jeśli zostałeś niedawno zarażony, możliwe jest złapanie wirusa opornego na leki poprzez seks, wspólne igły lub inne sposoby przenoszenia (określane jako oporność przenoszona). Oporność na leki może również rozwijać się w sposób naturalny z upływem czasu po ekspozycji. na leki na HIV.
Istnieją dwa testy krwi powszechnie używane do profilowania wirusa:
- Testowanie oporności genetycznej, znane również jako genotypowanie, jest preferowaną opcją, która wykrywa liczbę i typy mutacji nadających oporność.
- Testy fenotypowe, zwykle stosowane przy genotypowaniu u osób z niepowodzeniem leczenia, bezpośrednio narażają wirusa na działanie wszystkich dostępnych leków przeciwretrowirusowych, aby sprawdzić, które z nich działają najlepiej.
Środki ostrożności i przeciwwskazania
Atripla jest przeciwwskazany do stosowania u osób z wcześniejszą reakcją nadwrażliwości na efawirenz, emtrycytabinę lub tenofowir.
Istnieją inne warunki, w przypadku których należy unikać preparatu Atripla lub stosować go ostrożnie:
- Wirusowe zapalenie wątroby typu B: Preparatu Atripla zwykle unika się u osób zakażonych jednocześnie HIV i wirusem zapalenia wątroby typu B, ponieważ leki emtrycytabina i tenofowir mogą wywołać ciężkie zaostrzenie objawów zapalenia wątroby typu B. Aby uniknąć tego potencjalnie poważnego powikłania, przed rozpoczęciem leczenia zaleca się wykonanie testów na obecność wirusa zapalenia wątroby typu B.
- Choroby nerek: Atripla jest częściowo wydalany przez nerki i należy go stosować ostrożnie u osób z chorobami nerek. Nigdy nie należy go stosować u osób z klirensem kreatyniny poniżej 50 mililitrów na minutę (ml / min), co jest oznaką dysfunkcji nerek.
- Choroby wątroby: Atripla nie jest zalecany dla osób z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, mierzonymi na podstawie odpowiednio 2 i 3 punktów w skali Child-Pugh. Zwykle dotyczy to osób z marskością wątroby i wielu z przewlekłym zakażeniem wirusem zapalenia wątroby typu C.
- Zaburzenia psychiczne: lek efawirenz stosowany w preparacie Atripla może wywierać silny wpływ na ośrodkowy układ nerwowy (OUN) i należy go unikać u osób z zaburzeniami psychiatrycznymi, ponieważ może wywoływać zachowania maniakalne, paranoiczne lub depresyjne.
- Osteoporoza: Tenofowir może powodować utratę minerałów kości. Chociaż nie stanowi to problemu dla większości ludzi, osoby ze znaczną osteoporozą lub historią złamań patologicznych powinny przejść testy gęstości mineralnej kości (BMD), aby sprawdzić, czy lek jest dla nich odpowiedni.
Ponieważ Atripla może powodować problemy z wątrobą i nerkami nawet u osób bez wcześniejszej choroby wątroby lub nerek, rutynowe monitorowanie enzymów wątrobowych i czynności nerek jest uważane za niezbędne.
Inne złożone leki przeciwretrowirusowe
Oprócz preparatu Atripla istnieje 12 innych leków skojarzonych, które można przyjmować samodzielnie w dawce raz dziennie:
- Biktarvy (bictegravir + FTC + tenofovir AF)
- Complera (FTC + rilpiwiryna + TDF)
- Delstrigo (dorawiryna + lamiwudyna + TDF)
- Dovato (dolutegrawir + lamiwudyna)
- Genvoya (kobicystat + elwitegrawir + FTC + tenofowir AF)
- Juluca (dolutegrawir + rylpiwiryna)
- Odefsey (emtrycytabina + rylpiwiryna + tenofowir AF)
- Stribild (kobicystat + elwitegrawir + FTC + TDF)
- Symfi (efawirenz + lamiwudyna + TDF)
- Symfi Lo (efawirenz + lamiwudyna + TDF)
- Symtuza (kobicystat + darunawir + FTC + tenofovir AF)
- Triumeq (abakawir + dolutegrawir + lamiwudyna)
W styczniu 2021 roku FDA zatwierdziła pierwszy raz w miesiącu skojarzona terapia przeciwretrowirusowa o nazwie Cabenuva, składająca się z dwóch oddzielnych wstrzyknięć leków kabotegrawiru i rylpiwiryny.
Dawkowanie
Atripla to tabletka składająca się z 600 miligramów (mg) efawirenzu, 200 mg emtrycytabiny i 300 mg fumaranu dizoproksylu tenofowiru. Różowa, podłużna tabletka powlekana, z wytłoczonym po jednej stronie numerem „123”.
W przypadku osób dorosłych i dzieci w wieku 12 lat lub starszych, o masie ciała co najmniej 40 kilogramów (88 funtów), zalecana dawka preparatu Atripla to jedna tabletka dziennie na czczo.
Jeśli dana osoba waży mniej niż 88 funtów, należy rozważyć inną terapię skojarzoną.
Modyfikacje
U osób leczonych z powodu gruźlicy (zakażenia oportunistycznego często obserwowanego u osób zakażonych wirusem HIV), w przypadku stosowania ryfampicyny, należy uzupełnić dawkę preparatu Atripla. W takich przypadkach dodatkowe 200 mg efawirenzu w postaci preparatu Sustiva należałoby przyjąć do zakończenia leczenia gruźlicy.
Rifampin jest sprzedawany pod markami Rifadin, Rimactane i innymi.
Jak wziąć i przechowywać
Ponieważ efawirenz może wywierać znaczący wpływ na ośrodkowy układ nerwowy (patrz „Działania niepożądane” poniżej), najlepiej jest przyjmować preparat Atripla przed snem, aby większość z nich można było przespać.
Jedzenie czy bez jedzenia?
Niektórzy uważają, że przyjmowanie pokarmu z preparatem Atripla zmniejsza działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego, ale na ogół nie jest to zalecane. W przypadku przyjmowania leku Atripla z jedzeniem należy unikać posiłków wysokotłuszczowych, ponieważ tłuszcze zwiększają wchłanianie zarówno efawirenzu, jak i tenofowiru DF i mogązwiększaćzamiast zmniejszać skutki uboczne.
Preparat Atripla najlepiej przechowywać w temperaturze pokojowej, w oryginalnym, odpornym na światło pojemniku, najlepiej w temperaturze od 20 ° C do 25 ° C (w temperaturze od 68 ° F do 77 ° F). przedział lub na parapecie. Śledź datę ważności i pozbywaj się przeterminowanych leków.
Preparatu Atripla nie należy połykać w całości. Należy unikać żucia, dzielenia lub kruszenia tabletki, ponieważ może to wpłynąć na wchłanianie leku.
W przypadku pominięcia dawki należy przyjąć ją tak szybko, jak to możliwe. Jeśli zbliża się czas przyjęcia następnej dawki, należy pominąć pierwotną dawkę i kontynuować normalne leczenie. Nigdy nie podwajaj dawek, ponieważ może to zwiększyć ryzyko skutków ubocznych i toksyczności.
Skutki uboczne
Każdy z leków zawartych w preparacie Atripla może powodować działania niepożądane. W przypadku efawirenzu, najbardziej widoczne skutki uboczne dotyczą objawów ze strony ośrodkowego układu nerwowego. Leki NRTI, takie jak tenofowir i emtrycytabina, są znane z toksyczności mitochondrialnej, w której uszkodzenie jednostek energetycznych w komórkach (zwanych mitochondriami) może powodować szereg długoterminowych skutków ubocznych i powikłań.
Wspólny
Działania niepożądane leku Atripla mają zwykle łagodny i przemijający charakter, stopniowo ustępując w ciągu dni lub tygodni, w miarę dostosowywania się organizmu do leczenia.
Powiedziawszy to, niektórzy ludzie mogą odczuwać głębokie skutki dla OUN z powodu efawirenzu, których pokonanie zajmuje tygodnie. W niektórych przypadkach skutki mogą być tak trwałe lub poważne, że wymagają zmiany leczenia.
Według badań klinicznych przed wprowadzeniem na rynek około 4% osób zaprzestało stosowania preparatu Atripla z powodu niedopuszczalnych skutków ubocznych w ciągu roku.
Najczęstsze działania niepożądane leku Atripla obejmują:
- Nudności (9%)
- Biegunka (9%)
- Zmęczenie (9%)
- Depresja (9%)
- Zapalenie zatok (8%)
- Zawroty głowy (8%)
- Infekcja górnych dróg oddechowych (8%)
- Wysypka (7%)
- Ból głowy (6%)
- Katar i przekrwienie
- Bezsenność (5%)
- Lęk (5%)
- Nietypowe lub żywe sny (2%)
- Wymioty (2%)
Należy zawsze poinformować lekarza o wszelkich działaniach niepożądanych, jakie wystąpią podczas przyjmowania leku Atripla, zwłaszcza jeśli utrzymują się lub nasilają.
Ciężki: Silny
W rzadkich przypadkach Atripla może powodować poważne, a nawet zagrażające życiu skutki uboczne. Niektóre z nich mogą wystąpić na wczesnych etapach leczenia, ale większość z nich ma tendencję do rozwijania się podczas ciągłego stosowania z powodu zwiększonego uszkodzenia mitochondriów.
Poważne komplikacje związane z Atripla obejmują:
- Zaostrzenie zapalenia wątroby typu B: Objawy obejmują zmęczenie, nudności, wymioty, obrzęk brzucha, ciemny mocz i żółtaczkę (zażółcenie oczu i / lub skóry).
- Powiększenie wątroby ze stłuszczeniem: toksyczne działanie na wątrobę wywołane przez NRTI może objawiać się powiększeniem wątroby (hepatomegalia) wraz ze zmianami tłuszczowymi w wątrobie (stłuszczenie).
- Reakcje nadwrażliwości: Ogniska wysypki nie są rzadkie podczas rozpoczynania stosowania efawirenzu po raz pierwszy, ale są zwykle łagodne i ustępują samoistnie. W rzadkich przypadkach wysypka może być ciężka i wymagać natychmiastowego przerwania leczenia.
- Niewydolność nerek: Tenofovir DF jest związany ze zwiększonym ryzykiem niewydolności nerek, której niektóre przypadki prowadziły do ostrej niewydolności nerek. Po przerwaniu leczenia zwykle przywraca się czynność nerek.
- Kwasica mleczanowa: leki z grupy NRTI, takie jak tenofowir i emtrycytabina, mogą powodować zagrażające życiu gromadzenie się kwasu mlekowego we krwi.
- Zdarzenia psychiatryczne: W badaniach przed wprowadzeniem na rynek odnotowano poważne psychiatryczne skutki uboczne, choć niezbyt częste, obejmowały myśli samobójcze (0,7%), paranoję (0,4%) i zachowania maniakalne (0,2%).
Ostrzeżenia i interakcje
Atripla zawiera ostrzeżenie o czarnej skrzynce, w którym konsumenci i pracownicy służby zdrowia są informowani o ryzyku zaostrzenia zapalenia wątroby typu B, powiększenia wątroby ze stłuszczeniem i kwasicy mleczanowej. Ostrzeżenie przed czarną skrzynką to najwyższy poziom ostrzeżenia FDA o potencjalnych zagrożeniach związanych z lekiem.
Atripla jest lekiem z kategorii ciążowej D, co oznacza, że badania na zwierzętach wykazały istotne dowody uszkodzenia płodu. Składnik efawirenzu preparatu Atripla jest związany ze zwiększonym ryzykiem działania teratogennego (wad wrodzonych) w badaniach na zwierzętach i zazwyczaj unika się go w pierwszym trymestrze ciąży.
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub planuje ciążę, przed rozpoczęciem leczenia powinna porozmawiać z lekarzem, aby lepiej zrozumieć korzyści i ryzyko związane ze stosowaniem preparatu Atripla. Jeśli zajdziesz w ciążę podczas stosowania leku Atripla, zazwyczaj zostaniesz przeniesiona na inną terapię o mniejszym ryzyku wad wrodzonych.
Interakcje lek-lek
Istnieje wiele interakcji związanych z produktem Atripla. Wśród nich przeciwgrzybiczy lek Vfend (worykonazol) jest przeciwwskazany do stosowania, ponieważ może zmniejszać skuteczność terapii przeciwgrzybiczej.
Niektóre z innych, bardziej znaczących interakcji obejmują:
- Blokery kanału wapniowego: Orap (pimozyd), Propulsid (cyzapryd), Vascor (bepridil) i inne
- Pochodne sporyszu: DHE 45 (dihydroergotamina), Ergostat (ergotamina), Ergotrat (metyloergonowina) i inne
- Leki na zapalenie wątroby typu B: Hepsera (adefovir)
- Metadon
- Ziele dziurawca
- Leki przeciwgruźlicze: mykobutyna (ryfabutyna), ryfadyna (ryfampicyna) i inne
.jpg)
.jpg)
.jpg)
