Tivicay (dolutegrawir) to lek przeciwretrowirusowy stosowany w leczeniu HIV u dorosłych i starszych dzieci. Licencjonowany do użytku przez Amerykańską Agencję ds.Żywności i Leków (FDA) w 2013 roku, Tivicay znajduje się na liście preferowanych środków stosowanych w pierwszej linii leczenia HIV.
Zdjęcie dzięki uprzejmości ViiV HealthcareTivicay należy do klasy leków zwanych inhibitorami integrazy, które działają poprzez blokowanie enzymu zwanegointegrazaktórych wirus używa do „przejęcia” genetycznej maszynerii komórki. W ten sposób wirus HIV nie może kopiować samego siebie i jest szybko tłumiony do niewykrywalnego poziomu.
Dolutegrawir jest również stosowany w skojarzeniu leków Dovato (dolutegrawir + lamiwudyna), Juluca (dolutegrawir + rylpiwiryna) i Triumeq (abakawir + dolutegrawir + lamiwudyna), z których każdy może być stosowany samodzielnie w dawce raz na dobę.
Nie ma ogólnych wersji Tivicay.
Używa
Tivicay jest stosowany w leczeniu HIV u dorosłych i dzieci w wieku 12 lat i starszych o masie ciała co najmniej 66 funtów (30 kilogramów). Może być stosowany w leczeniu osób nowo zarażonych, jak również tych, u których wystąpiło niepowodzenie leczenia.
Tivicay nigdy nie jest przepisywany samodzielnie. Zamiast tego jest stosowany jako część skojarzonej terapii przeciwretrowirusowej z co najmniej jednym innym lekiem przeciwretrowirusowym innej klasy.
Tivicay nie jest w stanie wyleczyć wirusa HIV, ale przy odpowiednim stosowaniu może zapobiec postępowi choroby i zmniejszyć ryzyko poważnych chorób związanych z HIV.
Przed podjęciem
Przed przyjęciem leku Tivicay lub jakiegokolwiek innego leku przeciwretrowirusowego lekarz zleci wykonanie badań krwi w celu „profilowania” wirusa i określenia, które leki są najskuteczniejsze w supresji wirusa. Obejmują one:
- Testy odporności genetycznej, które identyfikują typy i liczbę mutacji nadających odporność
- Testy fenotypowe, które bezpośrednio wystawiają wirusa na działanie różnych leków przeciwretrowirusowych, aby zobaczyć, który z nich działa najlepiej
Nawet jeśli jesteś świeżo zarażony lub nigdy nie przyjmowałeś żadnych leków przeciwretrowirusowych, możliwe jest zarażenie się lekoopornym wirusem poprzez seks, wspólne igły lub inne sposoby przenoszenia. Testy genetyczne i fenotypowe pomagają wybrać leki najlepiej radzące sobie z tymi wariantami.
Testy oporności genetycznej są również wykorzystywane do określenia odpowiedniej dawki produktu Tivicay, na wypadek gdyby wirus był mniej wrażliwy na inhibitory integrazy jako klasę (patrz „Dawki” poniżej).
Środki ostrożności i przeciwwskazania
Tivicay jest przeciwwskazany do stosowania u osób, u których wcześniej wystąpiła nadwrażliwość na dolutegrawir.
Tivicay należy również stosować ostrożnie u osób z wirusowym zapaleniem wątroby typu B, C i innymi postaciami chorób wątroby ze względu na ryzyko hepatotoksyczności (zatrucia wątroby). Jeśli są stosowane, należy wykonać rutynowe testy czynności wątroby (LFT).
Inne inhibitory integrazy
Oprócz Tivicay istnieją dwa inne inhibitory integrazy zatwierdzone do użytku przez FDA:
- Isentress (raltegravir)
- Vocabria (kabotegrawir)
FDA zatwierdziła również terapię do wstrzykiwań w styczniu 2021 r. O nazwie Cabenuva (kabotegrawir + rylpiwiryna), która wymaga dawkowania tylko raz w miesiącu.
Vocabria jest stosowana wyłącznie jako „dawka nasycająca” dla Cabenuva, a nie jako stała forma terapii. Po osiągnięciu optymalnego stężenia we krwi, Vocabria w postaci doustnej zostaje zamieniona na Cabenuva w postaci do wstrzyknięć.
Skutki uboczne
Tivicay i inne inhibitory integrazy mają mniejsze prawdopodobieństwo wywoływania skutków ubocznych niż wiele ich odpowiedników z wcześniejszej generacji. Mimo to lek ten rzadko powoduje poważne i potencjalnie zagrażające życiu reakcje u niektórych osób
Wspólny
Większość działań niepożądanych leku Tivicay ma zwykle łagodny przebieg i ustępuje w ciągu tygodnia lub dwóch, gdy organizm dostosowuje się do leczenia. Do najczęstszych należą (według częstotliwości):
- Bezsenność (3% użytkowników)
- Zmęczenie (2% użytkowników)
- Ból głowy (2% użytkowników)
- Depresja (1% użytkowników)
Inne skutki uboczne, w tym zawroty głowy, nudności, biegunka i nietypowe sny, występują u mniej niż 1% użytkowników.
Zawsze należy poinformować lekarza o wszelkich działaniach niepożądanych, jakie wystąpią podczas przyjmowania leku Tivicay, zwłaszcza jeśli utrzymują się lub nasilają.
Ciężki: Silny
Chociaż rzadko zgłaszano ciężkie działania niepożądane u użytkowników Tivicay. Niektóre pojawiają się po tygodniach od rozpoczęcia leczenia, podczas gdy inne są związane z ciągłym stosowaniem. Obejmują one:
- Nadwrażliwość na lek: zwykle występujące w ciągu 4 do 6 tygodni od rozpoczęcia leczenia, objawy mogą być poważne i mogą obejmować ciężką wysypkę, gorączkę, bóle ciała, pęcherze na skórze, obrzęk twarzy, zapalenie wątroby i trudności w oddychaniu.
- Hepatotoksyczność: objawy, które zwykle występują u osób z istniejącą wcześniej chorobą wątroby, mogą obejmować obrzęk brzucha, skrajne zmęczenie, nudności, wymioty, ciemny mocz i żółtaczkę.
- Zapalny zespół rekonstytucji immunologicznej (IRIS): jest to paradoksalna reakcja, w której terapia antyretrowirusowa wywołuje nadmierną reakcję immunologiczną lub „ujawnia” niezdiagnozowaną infekcję, taką jak gruźlica, zwykle u osób z niską liczbą komórek CD4.
Chociaż Tivicay może powodować reakcje nadwrażliwości, w tym zespół Stevensa-Johnsona (SJS) i martwicę toksyczno-rozpływną naskórka (TEN), stwarza minimalne ryzyko wystąpienia ciężkiej alergii całego ciała, znanej jako anafilaksja.
Dawki
Tivicay jest dostępny w trzech postaciach tabletek, które pozwalają na modyfikację dawek w razie potrzeby:
- Tabletki 50 miligramów: żółte, okrągłe tabletki powlekane z wytłoczonym napisem „SV 572” na jednej stronie i „50” na drugiej
- Tabletki 25 miligramów: Bladożółta, okrągła tabletka powlekana z wytłoczonym napisem „SV 572” na jednej stronie i „25” na drugiej.
- Tabletki 10-miligramowe: biała, okrągła tabletka powlekana z wytłoczonym napisem „SV 572” na jednej stronie i „10” na drugiej.
Zalecana dawka dla dorosłych i dzieci może się różnić w zależności od wagi, a także wyników badań genetycznych.
Inne modyfikacje
Stężenie Tivicay we krwi może być zmniejszone, gdy jest przyjmowany z niektórymi lekami (patrz „Interakcje lek-lek” poniżej).
Obejmują one dużą klasę leków zwanych induktorami cytochromu P450 (CYP450), których metabolizm zależy od tego samego enzymu co Tivicay. Konkurencja o enzym może spowodować spadek poziomu dolutegrawiru, zmniejszając jego skuteczność.
To samo może wystąpić w przypadku innej klasy leków zwanych induktorami 5′-difosfo-glukuronozylotransferazy 1A (UGT1A) urydyny.
Aby to zrekompensować, dawka raz dziennie byłaby zwiększana do dwóch razy dziennie, aby lepiej utrzymać optymalne stężenie terapeutyczne.
Jak wziąć i przechowywać
Tivicay można przyjmować z jedzeniem lub bez. Tabletki należy połykać w całości; nie żuć, nie kruszyć ani nie dzielić tabletek, ponieważ może to wpłynąć na wchłanianie leku.
Tivicay można bezpiecznie przechowywać w temperaturze pokojowej, najlepiej około 77 ° F (25 ° C). Przechowuj tabletki w oryginalnym, odpornym na światło pojemniku i unikaj przechowywania ich na słonecznym parapecie lub w schowku na rękawiczki. Wyrzuć wszystkie wygasłe tabletki.
W przypadku pominięcia dawki należy przyjąć ją tak szybko, jak to możliwe. Jeśli zbliża się czas przyjęcia następnej dawki, należy pominąć pierwotną dawkę i kontynuować normalne leczenie. Nie podwajaj dawek.
Ostrzeżenia i interakcje
Tivicay może być bezpiecznie stosowany w ciąży. Kontrastuje to z wcześniejszymi obawami dotyczącymi leku, które doprowadziły FDA w 2019 roku do tymczasowego usunięcia go z listy preferowanych agentów pierwszego rzutu.
Kilka mniejszych badań opublikowanych w 2018 i 2019 roku sugerowało, że Tivicay może powodować wady cewy nerwowej, jeśli zostanie przyjęty w pierwszym trymestrze ciąży. Badania, w których wzięło udział łącznie 11 przypadków w Botswanie i Rwandzie, okazały się później związane z niedoborem kwasu foliowego. zamiast jakichkolwiek skutków dolutegrawiru.W odpowiedzi FDA przywróciła preferowany status Tivicay w lutym 2021 r.
Mimo to brakuje dobrze kontrolowanych badań oceniających długoterminowe bezpieczeństwo stosowania Tivicay w ciąży. Jeśli jesteś w ciąży lub jesteś w wieku rozrodczym, porozmawiaj ze swoim lekarzem, aby w pełni zrozumieć korzyści i ryzyko związane z leczeniem.
Nie zaleca się karmienia piersią kobiet zakażonych wirusem HIV, niezależnie od ich statusu leczenia.
Interakcje lek-lek
Tikosyn (dofetylid), lek stosowany w leczeniu arytmii serca (nieregularnego bicia serca), jest przeciwwskazany do stosowania z Tivicay. Jednoczesne przyjmowanie leków może zwiększyć stężenie dofetylidu we krwi i może wywołać poważną i potencjalnie zagrażającą życiu arytmię. Wcześniejsze
Inne interakcje mogą wpływać na stężenie produktu Tivicay we krwi, w tym wyżej wymienione induktory CYP450 i UGT1A. W niektórych przypadkach interakcję można przezwyciężyć, dostosowując dawkę lub przyjmując leki w kilkugodzinnych odstępach. Inne interakcje wymagają substytucji leku.
Wśród interakcji wzbudzających szczególne obawy są:
- Leki przeciwretrowirusowe: Intelence (etrawiryna), Sustiva (efawirenz), Viramune (newirapina), a także połączenie Aptivus (typranawir) i Norvir (rytonawir)
- Leki przeciwdrgawkowe: dilantyna (fenytoina), luminal (fenobarbital), tegretol (karbamazepina), trileptal (okskarbazepina) i inne
- Suplementy wapnia
- Glucophage (metformina)
- Suplementy żelaza
- Leki przeciwgruźlicze: mykobutyna (ryfabutyna), priftin (ryfapentyna), ryfadyna (ryfampicyna) i inne
- Dziurawiec zwyczajny
Aby uniknąć interakcji, zawsze informuj lekarza o przyjmowanych lekach, niezależnie od tego, czy są to leki na receptę, dostępne bez recepty, ziołowe, odżywcze czy rekreacyjne.
