Penicylina jest antybiotykiem stosowanym w leczeniu niektórych rodzajów zakażeń bakteryjnych. Częste działania niepożądane obejmują biegunkę i rozstrój żołądka, a niektórzy ludzie mogą mieć reakcję alergiczną na penicylinę - skutki mogą być od łagodnych do ciężkich.
Penicylina jest dostępna w postaci doustnej do przyjmowania doustnego, dożylnego (IV do żyły) lub domięśniowego (IM, w duży mięsień). Istnieją różne rodzaje penicyliny o różnych mechanizmach działania.
tło
Wszystkie formy penicyliny pochodzą, przynajmniej częściowo, z grzyba znanego jakoPenicillium chrysogenum.
Szkockiemu naukowcowi Alexandrowi Flemingowi przypisuje się odkrycie penicyliny w 1929 roku, kiedy zdał sobie sprawę, że kultury bakteryjne przypadkowo skażone „sokiem pleśniowym” były zabijane przez grzyby. Dopiero w 1941 roku naukowcy byli w stanie z powodzeniem wyizolować, oczyścić i przetestować lek u swojego pierwszego pacjenta, rozpoczynając erę antybiotyków.
XX wieku naukowcom udało się opracować pierwsze półsyntetyczne leki penicylinowe, które byłyby w stanie leczyć szerszy zakres zakażeń bakteryjnych. Mniej więcej w tym samym czasie zaczęli dostrzegać zagrożenie opornością na penicylinę, w której zmutowane szczepy bakterii oporne na antybiotyk zaczęły się pojawiać i przenosić w całej populacji.
Obecnie rośnie liczba zakażeń bakteryjnych, które są całkowicie lub częściowo oporne na oryginalne leki penicylinowe, w tymNeisseria gonorrhoeae(rzeżączka) i oporne na metycylinęStaphylococcal aureus(MRSA).
Streptococcal pneumoniae(rodzaj bakteryjnego zapalenia płuc) i niektóre typyClostridiumiListeriabakterie również stały się mniej wrażliwe na te antybiotyki.
Wiadomo, że nadużywanie antybiotyków u zwierząt hodowlanych w celu pobudzenia wzrostu zwiększa ryzyko wystąpienia opornych bakterii, w tym superbakterii, w całym łańcuchu pokarmowym. W wyniku tego rosnącego globalnego niepokoju Stany Zjednoczone zakazały stosowania antybiotyków do wzrostu. promocja u zwierząt w 2017 roku.
Rodzaje
Penicyliny należą do większej rodziny leków znanych jako antybiotyki beta-laktamowe. Leki te mają podobną strukturę molekularną i składają się z pierścienia złożonego z czterech atomów, określanego jako beta-laktam. Każdy rodzaj penicyliny ma dodatkowe łańcuchy boczne, które określają jego aktywność.
Penicyliny działają poprzez wiązanie się z cząsteczkami na ścianach bakterii zwanych peptydoglikanami. Kiedy bakterie dzielą się, penicylina zapobiega prawidłowemu ponownemu składaniu się białek w ścianie komórkowej, powodując pękanie i szybką śmierć komórki bakteryjnej.
Naturalne penicyliny to te bezpośrednio otrzymywaneP. chrysogenumgrzyby. Istnieją dwie naturalne penicyliny.
Półsyntetyczne penicyliny są produkowane w laboratorium, aby przypominały substancje chemiczne znajdujące się wP. chrysogenum. Istnieją cztery klasy półsyntetycznych penicylin, w tym powszechnie przepisywane antybiotyki, takie jak amoksycylina i ampicylina.
NaturalnyPenicylina G (benzylopenicylina)
Penicylina V (fenoksymetylopenicylina)
Aminopenicyliny (ampicylina, amoksycylina i hetacylina)
Penicyliny antystafilokokowe (kloksacylina, dikloksacylina, nafcylina i oksacylina)
Penicyliny o szerokim spektrum działania (karbenicylina, mezlocylina, piperacylina, tikarcylina)
Inhibitor beta-laktamazy (kwas klawulanowy)
Każdy z tych typów ma nieco inną budowę molekularną i może być podawany inaczej niż pozostałe.
Niektóre penicyliny nie mają bezpośredniego działania przeciwbakteryjnego. Są stosowane w terapii skojarzonej, aby pomóc przezwyciężyć oporność na penicylinę. Na przykład kwas klawulanowy blokuje enzym wydzielany przez bakterie oporne na antybiotyki (beta-laktamazę), który hamuje aktywność antybiotyków beta-laktamowych.
Używa
Penicyliny są używane do leczenia infekcji bakteryjnych - i nie leczą infekcji wirusowych, grzybiczych ani pasożytniczych. Leki są ogólnie aktywne przeciwko bakteriom Gram-dodatnim, grupie bakterii, której peptydoglikan znajduje się na zewnątrz ściany komórkowej. W przypadku bakterii Gram-ujemnych warstwa peptydoglikanu jest ukryta pod warstwą komórek lipidowych, co utrudnia dostęp leku do cząsteczki.
Lista bakterii Gram-dodatnich, które można leczyć penicylinami, obejmuje bakterie z grupyClostridium, Listeria, Neisseria, Staphylococcal,iStreptococcalrodzaj.
Naturalne penicyliny - penicylina G i penicylina V - są nadal używane i są odpowiednie do leczenia niektórych powszechnych i rzadkich infekcji bakteryjnych.
• Bakteryjne zapalenie wsierdzia
•Bakteryjne zapalenie opon mózgowych
• Cellulitis
•Błonica
•Zgorzel
•Martwicze zapalenie jelit
• Pneumokokowe zapalenie płuc
•Zapalenie gardla
• Kiła (zaawansowana rozsiana lub wrodzona)
•Tężec
•Zapalenie migdałków
• Cellulitis
• Ropień zęba
•Róża
•Gorączka reumatyczna
•Zapalenie gardla
• Infekcje skóry wywołane przez paciorkowce
•Zapalenie migdałków
Natomiast półsyntetyczne antybiotyki, takie jak amoksycylina - jeden z najczęściej przepisywanych obecnie antybiotyków - mogą być stosowane w leczeniu szerokiego spektrum infekcji dróg oddechowych, skóry i infekcji bakteryjnych, takich jakH. pylori, Borelioza i ostre zapalenie ucha środkowego.
Poza etykietą
Niezarejestrowane stosowanie penicylin jest powszechne, chociaż częściej z lekami takimi jak amoksycylina i ampicylina niż z naturalnymi penicylinami. Stosowanie poza wskazaniami obejmuje leczenie pacjentów z oddziału intensywnej opieki z posocznicą lub noworodków z ostrą niewydolnością oddechową. W żadnym przypadku leki nie są wskazane do takiego stosowania, ale często uważa się je za konieczne, gdy nie ma innych możliwości leczenia.
Penicylina G jest czasami stosowana poza wskazaniami do leczenia zakażeń protetycznych stawów, choroby z Lyme i leptospirozy. Penicylina V jest czasami stosowana poza wskazaniami do leczenia choroby z Lyme i zapalenia ucha środkowego lub w celu zapobiegania infekcjom u osób poddawanych przeszczepowi komórek macierzystych. Wcześniejsze
Przed podjęciem
Penicylina może być bardzo skuteczna, jeśli jest odpowiednio stosowana. Mimo to zdarzają się przypadki, gdy lek nie jest skuteczny w usuwaniu infekcji. W takich przypadkach można zastosować badanie wrażliwości na antybiotyki (znane również jako badanie wrażliwości na antybiotyki) w celu ustalenia, czy zakażenie danej osoby reaguje na penicylinę.
Test rozpoczyna się od wyhodowania bakterii pobranych z wymazu z płynu ustrojowego, a następnie bezpośrednio wystawia bakterie na działanie różnych typów penicylin w laboratorium. Testy wrażliwości na antybiotyki są często stosowane u osób z pozaszpitalnym zapaleniem płuc, które są narażone na wysokie ryzyko ciężkiej choroby lub śmierci.
Środki ostrożności i przeciwwskazania
Penicyliny są przeciwwskazane, jeśli miałeś wcześniej alergię na jakikolwiek lek z rodziny penicylin. Należy go również stosować ze szczególną ostrożnością, jeśli w przeszłości wystąpiła ciężka reakcja nadwrażliwości na lek, w tym anafilaksja, zespół Stevensa-Johnsona (SJS) lub toksyczna martwica naskórka (TEN).
Jeśli w przeszłości miałeś reakcję alergiczną na penicylinę G lub penicylinę V, możesz być - ale niekoniecznie - uczulony na półsyntetyczne penicyliny, takie jak amoksycylina lub ampicylina.
Inne antybiotyki beta-laktamowe należy stosować ostrożnie u osób z alergią na penicylinę, ponieważ istnieje ryzyko, aczkolwiek niewielkie, alergii krzyżowej. Obejmuje to antybiotyki cefalosporynowe, takie jak Keflex (cefaleksyna), Maxipime (cefepim), Rocephin (ceftriakson) i Suprax (cefiksym).
Jeśli obawiasz się, że możesz być uczulony na penicylinę, możesz wykonać testy alergiczne skórne, aby sprawdzić, czy reagujesz na niewielką ilość leku umieszczoną pod skórą.
Penicylinę należy również stosować ze szczególną ostrożnością, jeśli u pacjenta występuje ostra niewydolność nerek (nerek). Penicylina jest wydalana głównie przez nerki, a osłabiona czynność nerek może powodować kumulację leku do toksycznych poziomów. Wynikające z tego przedawkowanie penicyliny może prowadzić do objawów pobudzenia, splątania, otępienia, nieprawidłowych drgawek i, w rzadkich przypadkach, śpiączki.
Dawkowanie
Zalecane dawkowanie penicyliny G i penicyliny V może się różnić w zależności od choroby, jej schorzenia i wieku leczonej osoby.
Dawki mierzy się na kilka różnych sposobów w zależności od preparatu. U dorosłych lek zwykle mierzy się w jednostkach lub miligramach (mg). U dzieci dawkę można obliczyć w miligramach na kilogram masy ciała na dzień (mg / kg / dzień) lub w jednostkach na kilogram masy ciała na dzień (jednostki / kg / dzień).
Dzieci: 150 000 do 250 000 jednostek / kg / dzień w czterech podzielonych dawkach przez 7 do 14 dni
Dzieci: 150 000 do 300 000 jednostek / kg / dzień w czterech do sześciu podzielonych dawkach (czas trwania zależy od ciężkości choroby)
Dzieci: 150 000 do 300 000 jednostek / kg / dzień w czterech do sześciu podzielonych dawkach (czas trwania zależy od ciężkości choroby)
Dzieci: 200 000 do 300 000 jednostek / kg / dzień w czterech do sześciu podzielonych dawkach przez 10 do 14 dni
Dzieci: 125 do 250 mg co 12 godzin w razie potrzeby
Dzieci: 250 do 500 mg co 8 do 12 godzin przez 10 dni
Modyfikacje
Jeśli masz chorobę nerek, możesz potrzebować niższej dawki penicyliny, aby zapobiec toksyczności leku. Zmniejszenie dawki jest zwykle zalecane, gdy klirens kreatyniny (miara czynności nerek) jest mniejszy niż 10 mililitrów na minutę (ml / min).
Z drugiej strony, jeśli jesteś poddawany hemodializie, możesz potrzebować wyższej dawki, ponieważ hemodializa może przyspieszyć usuwanie penicyliny z krwi.
Jak wziąć i przechowywać
Penicylina G.
Penicylina G jest dostępna w postaci wstępnie zmieszanego roztworu lub proszku, który jest rozpuszczany w jałowej wodzie do wstrzykiwań. Wstępnie zmieszany roztwór można przechowywać w lodówce lub zamrażarce, a preparat w postaci proszku można bezpiecznie przechowywać w temperaturze pokojowej. Wcześniejsze
Wstrzyknięcia penicyliny G nie są wykonywane samodzielnie.
Penicylina V
Penicylina V jest dostępna w postaci tabletki doustnej lub proszku o smaku wiśniowym zmieszanym z wodą. Oba można bezpiecznie przechowywać w temperaturze pokojowej. Po rozpuszczeniu proszek należy go przechowywać w lodówce i wyrzucić po 14 dniach.
Penicylinę V należy przyjmować na pusty żołądek, aby zapewnić maksymalne wchłanianie. Powinien być przyjmowany co najmniej godzinę przed posiłkiem lub co najmniej dwie godziny po posiłku.
W przypadku pominięcia dawki penicyliny V należy ją przyjąć, gdy tylko sobie o tym przypomni. Jeśli zbliża się pora przyjęcia następnej dawki, należy pominąć dawkę i kontynuować leczenie jak zwykle. Nigdy nie podwajaj dawek.
Użyj zgodnie z zaleceniami
Zawsze przyjmuj penicylinę zgodnie z zaleceniami i do końca. Nie przestawaj, bo dobrze się czujesz. Musisz przejść cały kurs, aby wyeliminować wszystkie bakterie. Niewielkie ilości pozostałych bakterii mogą namnażać się po zaprzestaniu leczenia.
Skutki uboczne
Większość skutków ubocznych penicyliny jest łagodna i przemijająca i ustępuje samoistnie bez leczenia. Ale czasami skutki uboczne mogą być poważne - a nawet zagrażać życiu - i wymagają natychmiastowej pomocy.
Wspólny
Najczęstsze działania niepożądane penicylin (występujące u co najmniej 1% użytkowników) to:
- Biegunka
- Bół głowy
- Niestrawność
- Nudności lub wymioty
- Wysypka lub pokrzywka (zwykle łagodna do umiarkowanej)
- Ból w miejscu wstrzyknięcia (z penicyliną G)
- Czarny, włochaty język
- Drganie mięśni
- Grzybica jamy ustnej
- Infekcja drożdżakowa pochwy
Może również wystąpić gorączka i obrzęk naczynioruchowy (obrzęk tkanek), ale są one rzadsze.
Ciężki: Silny
Jednym z najpoważniejszych problemów związanych ze stosowaniem penicyliny jest ryzyko wystąpienia potencjalnie zagrażającej życiu alergii na całe ciało, znanej jako anafilaksja. Prawdziwa anafilaksja wywołana penicyliną dotyka około jednej do pięciu na 100 000 osób.
Anafilaksja może przynieść poważne szkody, jeśli nie jest leczona. Może prowadzić do wstrząsu, śpiączki, niewydolności oddechowej lub serca, a nawet śmierci.
Kiedy zadzwonić pod numer 911
Poszukaj pomocy doraźnej, jeśli wystąpią niektóre lub wszystkie objawy anafilaksji po otrzymaniu dawki penicyliny:
- Duszność
- Świszczący oddech
- Zawroty głowy, oszołomienie lub omdlenie
- Ciężka wysypka lub pokrzywka
- Szybkie lub nieregularne bicie serca
- Obrzęk twarzy, języka lub gardła
- Poczucie zbliżającej się zagłady
W rzadkich przypadkach penicyliny mogą powodować ostre śródmiąższowe zapalenie nerek, stan zapalny nerek, najczęściej spowodowany nieprawidłową reakcją immunologiczną na leki. Objawy obejmują nudności, wysypkę, gorączkę, senność, zmniejszone oddawanie moczu, zatrzymanie płynów i wymioty. Większość przypadków jest łagodna, ale niektóre mogą stać się poważne i spowodować ostre uszkodzenie nerek.
Penicyliny, podobnie jak wszystkie antybiotyki, są związane ze zwiększonym ryzykiemClostridium difficilebiegunka. Dzieje się tak, gdy bakterie, które normalnie występują w jelitach, są usuwane przez antybiotyki, co pozwala na toC. difficilebakterie do namnażania. Większość przypadków jest łagodna i łatwa do wyleczenia, aleC. difficilewiadomo, że w rzadkich przypadkach powoduje ciężkie piorunujące zapalenie okrężnicy, toksyczne rozszerzenie okrężnicy i śmierć.
Ostrzeżenia i interakcje
Penicyliny są ogólnie uważane za bezpieczne podczas ciąży i karmienia piersią. Mając to na uwadze, leki są klasyfikowane jako leki kategorii ciąży B, co oznacza, że badania na zwierzętach nie wykazały ryzyka uszkodzenia płodu, ale brakuje dowodów u ludzi.
Jeśli jesteś w ciąży, planujesz zajść w ciążę lub karmisz piersią, porozmawiaj z lekarzem, aby w pełni zrozumieć korzyści i ryzyko związane ze stosowaniem penicyliny.
Wiele leków może również oddziaływać z penicyliną, często poprzez konkurowanie o usuwanie w nerkach. Może to zwiększyć stężenie penicyliny we krwi, a także ryzyko działań niepożądanych i toksyczności leku. Inne leki mogą przyspieszyć usuwanie penicyliny z organizmu i zmniejszyć skuteczność leku.
Wśród leków, które mogą wchodzić w interakcje z penicyliną, są:
- Leki przeciwzakrzepowe (rozrzedzające krew), takie jak Coumadin (warfaryna)
- Diuretyki (tabletki na wodę), takie jak Lasix (furosemid) i Edecrin (kwas etakrynowy)
- Niesteroidowe leki przeciwzapalne, takie jak aspiryna, Tivorbex (indometacyna) i fenylobutazon
- Sulfanomidy, takie jak Bactrim (sulfametoksazol / trimetoprim), azulfidyna (sulfasalazyna) i truxazol (sulfizoksazol)
Aby uniknąć interakcji, zawsze informuj lekarza o przyjmowanych lekach, niezależnie od tego, czy są to leki na receptę, dostępne bez recepty, odżywcze, ziołowe czy rekreacyjne.
.jpg)
.jpg)
